发明名称 双环氮杂烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
摘要 本发明涉及一种通式(I)所示的新的双环氮杂烷类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶抑制剂(DPPIV)的用途,其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。
申请公布号 CN101230059A 申请公布日期 2008.07.30
申请号 CN200810004727.1 申请日期 2008.01.23
申请人 上海恒瑞医药有限公司 发明人 邓炳初;林志刚;吕贺军;赵富强;李利;杨方龙;付建宏;王林;沈光远;关东亮
分类号 C07D403/12(2006.01);C07D209/52(2006.01);A61K31/4025(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07D403/12(2006.01)
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人 程伟
主权项 1.一种由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐:其中:R选自烷基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、胺酰烷基、酰胺烷基、杂环胺酰烷基或氨烷基,其中所述杂环为五元杂环或六元杂环,且该杂环进一步被一个或多个选自烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、炔基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或卤素的取代基取代;R1选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-C(O)NR3R4、-C(O)R3 或-C(O)OR3,其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基进一步被一个或多个选自烷基、芳基、羟基、氨基、烷氧基、芳氧基或杂环烷基的取代基所取代;R2选自氢原子或烷基,其中烷基进一步被一个或多个选自环烷基或芳基的取代基所取代;R3和R4分别选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基,其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基进一步被一个或多个选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、卤素、羟基、氨基、氰基、羟烷基、杂环烷基、杂环烷氧基、三氟甲基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;同时R3和R4与N原子一起形成3~8元的杂环基,其中5~8元杂环内进一步含有一个或多个N、O或S原子,并且3~8元杂环进一步被一个或多个选自烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、氰基、烷氧基、芳氧基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或-NR3R4的取代基所取代;n是0~4。
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