发明名称 DERIVADOS DE N-(AMINO-HETEROARIL)-1H-INDOL-2-CARBOXAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE TRPV1 Y SU PREPARACION
摘要 REFERIDA A UN DERIVADO DE INDOL DE FORMULA (I), DONDE X1 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C7, ENTRE OTROS; X2 ES H, CN, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; X3 Y X4 SON H, ALQUILO C1-C3, ALCOXILO C1-C6, CN, ENTRE OTROS; Z1, Z2, Z3 Y Z4 SON NITROGENO, CR6, ENTRE OTROS; n ES UN ENTERO DE ENTRE 0 Y 3; Y ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS CON HALOGENO, ALQUILO C1-C6, OH, ENTRE OTROS; Z ES UNA AMINA CICLICA CONFORMADA POR N, A, B Y L, DONDE A ES UN ALQUILENO C1-C7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R8, B ES UN ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R9, L ES UN ENLACE, O, S O N, DONDE N ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON R10 O R11; R6 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R8, R9 Y R10 SON TAL QUE DOS GRUPOS R8 O DOS GRUPOS R9 PUEDEN FORMAR UN ENLACE O UN GRUPO ALQUILENO C1-C6, R9 Y R10 PUEDEN FORMAR UN ENLACE O UN GRUPO ALQUILENO C1-C6; R11 ES H, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C7, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-{6-[((R)-3-TERC-BUTOXICARBONILAMINO)-PIRROLIDIN-1-IL]-PIRIDIN-3-IL}-5-FLUORO-1-(3-FLUOROBENCIL)-1H-INDOL-2-CARBOXAMIDA, N-[6-(PIRROLIDIN-1-IL]-PIRIDIN-3-IL}-5-FLUORO-1-(3-FLUOROBENCIL)-1H-INDOL-2-CARBOXAMIDA, N-{6-[(R)-3-AMINOPIRROLIDIN-1-IL]-5-FLUORO-1-(3-FLUOROBENCIL)-1H-INDOL-2-CARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES TRPV1 (VR1) Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, INFLAMACION, ENTRE OTROS
申请公布号 PE06882008(A1) 申请公布日期 2008.07.24
申请号 PE20070097620 申请日期 2007.07.26
申请人 SANOFI-AVENTIS 发明人 DUBOIS LAURENT;MALANDA ANDRE;MACHNIK DAVID;GILLE CATHERINE
分类号 A61P3/10;A61P11/00;A61P13/00;A61P15/00;A61P17/00;C07D213/74;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12 主分类号 A61P3/10
代理机构 代理人
主权项
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