被取代的三唑衍生物和它们作为神经激肽3受体拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中R¹为－(CRR’)_n－芳基、－(CRR’)_n－杂芳基、－(CRR’)_n－O－芳基或－(CRR’)_n－O－杂芳基，其中芳基或杂芳基为未取代的或被1个或2个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基的取代基所取代，或取代或未取代的苯基，其中苯基上的取代基可以是低级烷基或卤素，或为－(CRR’)_n－2－苯并[1.3]二氧杂环戊烯基；R/R’彼此独立地选自氢、低级烷基或与其所连接的碳原子一起构成环烷基；R²/R³彼此独立地选自氢、低级烷基、苯基或环烷基或与其所连接的N原子一起构成五元或六元饱和杂环；n为0或1。本发明包括式(I)化合物所有的立体异构形式，包括单个的非对映异构体和对映异构体，及其外消旋的和非外消旋的混合物。已经发现本发明所述化合物为人NK－3受体的选择性变构正性调节剂，用于治疗焦虑、抑郁、双极情感障碍、帕金森氏病、精神分裂症和疼痛。

主权项

1.式(I)的化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中R¹为-(CRR’)_n-芳基、-(CRR’)_n-杂芳基、-(CRR’)_n-O-芳基或-(CRR’)_n-O-杂芳基，其中芳基或杂芳基基团是未取代的或被1个或2个选自卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基的取代基所取代，或未取代或被取代的苯基，其中苯基上的取代基可以是低级烷基或卤素，或为-(CRR’)_n-2-苯并[1.3]二氧杂环戊烯基；R/R，彼此独立地选自氢、低级烷基或与其所连接碳原子一起构成环烷基；R²/R³彼此独立地选自氢、低级烷基、苯基或环烷基或者可以与其所连接的N原子一起构成五元或六元饱和杂环；n为0或1。