| 发明名称 | 六氢哒嗪三羧酸酯的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开一种制备如下通式(I)所示的六氢哒嗪三羧酸酯的方法：该方法包括使如下通式(II)所示的2，5-二卤代戊酸酯在醇镁和氢化钠存在下与通式(III)所示的肼衍生物反应的步骤：CH<SUB>2</SUB>X-CH<SUB>2</SUB>-CH<SUB>2</SUB>-CHX-COOR<SUP>1</SUP> (II)R<SUP>2</SUP>OCONH-NHCOOR<SUP>2</SUP> (III)其中通式(I)中R<SUP>1</SUP>是C<SUB>1-6</SUB>烷基，R<SUP>2</SUP>是C<SUB>1-6</SUB>烷基、C<SUB>1-6</SUB>卤代烷基、取代的苯基、烯丙基、苄基或苯基部分被取代的苄基；其中通式(II)中X是Br或Cl，R<SUP>1</SUP>按如上所定义的；其中通式(III)中R<SUP>2</SUP>按如上所定义的。本发明的通式(I)化合物对于制备药物活性分子是非常重要的中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN100404516C | 申请公布日期 | 2008.07.23 |
| 申请号 | CN200410004310.7 | 申请日期 | 2004.02.13 |
| 申请人 | 大连绿源药业有限责任公司 | 发明人 | 陈荣业;李成斌 |
| 分类号 | C07D237/04(2006.01) | 主分类号 | C07D237/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 梁兴龙;王达佐 |
| 主权项 | 1.一种制备如下通式(I)所示的六氢哒嗪三羧酸酯的方法：<img file="C2004100043100002C1.GIF" wi="695" he="375" />所述方法包括使如下通式(II)所示的2，5-二卤代戊酸酯在醇镁和氢化钠存在下与通式(III)所示的肼衍生物反应的步骤：CH<sub>2</sub>X-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CHX-COOR<sup>1</sup> (II)R<sup>2</sup>OCONH-NHCOOR<sup>2</sup> (III)其中通式(I)中R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>2</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、取代的苯基、烯丙基、苄基或苯基部分被取代的苄基；其中通式(II)中X是Br或Cl，R<sup>1</sup>按如上所定义的；其中通式(III)中R<sup>2</sup>按如上所定义的。 | ||
| 地址 | 116105辽宁省大连市登沙河经济开发区 | ||