发明名称 噻唑衍生物
摘要 提供一种作为GK激活剂有用的化合物。本发明人等经过对噻唑衍生物进行深入的研究,结果发现在噻唑环上具有草氨酰基或二元醇基的化合物以及具有被喹啉基等双环杂芳基取代的乙酰胺基的化合物具有良好的GK激活作用,从而完成本发明。本发明化合物由于具有良好的GK激活作用,因此作为糖尿病、尤其是2型糖尿病的治疗剂有用。
申请公布号 CN101228143A 申请公布日期 2008.07.23
申请号 CN200680026510.X 申请日期 2006.08.30
申请人 安斯泰来制药株式会社 发明人 早川昌彦;二川原充启;土屋和之;石桥直树;奥村光晶;川本谕一郎;永好昭
分类号 C07D277/20(2006.01);A61P43/00(2006.01);A61K31/426(2006.01);C07D277/44(2006.01);A61K31/4709(2006.01);C07D277/56(2006.01);A61K31/517(2006.01);C07D417/04(2006.01);A61P3/10(2006.01);C07D417/12(2006.01) 主分类号 C07D277/20(2006.01)
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 杨青;樊卫民
主权项 1.一种下式(I)表示的噻唑衍生物或其在制药上可接受的盐,式中的标号表示以下意思,A:各自可被取代的环烷基或环烯基,B:从可被一个或两个取代基取代的苯基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基以及噌啉基中选择的基团,R1:-H、卤素或-R0,R4:-H、-OH或卤素,或者R1和R4结合成为一体,R2和R3:相同或者互不相同,为从下述(i)或(ii)中选择的基团:(i):-CH(ORA)-RB、-CO-CO-NRCRD、-CO-CO-NRC-ORD、-CO-低级亚烷基-ORE、-C(ORE)(ORF)-RB、-C(ORE)(ORF)-R0、-C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC、-C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC、-CH(ORE)-CH(ORF)-RB、-C(RG)(ORE)-低级亚烷基-ORF、-CH(CH2ORE)-CH2ORF、-C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF、-低级亚烷基-C(RG)(ORE)-CH(ORF)-RC、-低级亚烷基-C(RG)(ORE)-C(R0)(ORF)-RC、-低级亚烷基-CH(CH2ORE)-CH2ORF和/或-低级亚烷基-C(RG)(CH2ORE)-CH2ORF,(ii):-H、-卤素、-NO2、-CN、-R0、-CO-CO2H、-CO-CO-OR0、-卤代低级烷基、-低级亚烷基-ORA和/或-低级亚烷基-NRCRD,RA:相同或者互不相同,为-H、-R0、-卤代低级烷基或-低级亚烷基-芳基,RB:-CO2H、-CO2R0、-CO-NRCRD、-CO-NRC-ORD、-低级亚烷基-NRCRD、-低级亚烷基-ORA、-低级亚烷基-CO2R0、-低级亚烷基-CO-NRCRD或-低级亚烷基-CO-NRC-ORD,RC和RD:相同或者互不相同,为-H、-R0、-低级亚烷基-N(RA)2、-低级亚烷基-ORA、-低级亚烷基-CO2H、-低级亚烷基-CO2R0或-低级亚烷基-CO-N(RA)2,RE和RF:相同或者互不相同,为RA中所述的基团、-C(O)-R0或-C(O)-芳基,或者RE和RF成为一体,为低级亚烷基或-C(O)-,RG:H、-R0或环烷基,R0:相同或者互不相同,为低级烷基。其中,B是可被取代的苯基或吡啶基,并且当R1为H或者R1和R4结合成为一体时,R2或R3中的至少一个为从(i)中选择的基团。
地址 日本东京