| 主权项 |
1.一种制备外消旋形式的或作为对映异构体、互变异构体、其类似物或其盐的如下通式(IA)或(IB)的(S)-吡咯烷-1H-四唑衍生物的方法，<img file="S200680026479XC00011.GIF" wi="621" he="368" />或<img file="S200680026479XC00012.GIF" wi="603" he="315" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>彼此独立地表示氢、卤素或有机基团，R是氢或选自下组：支化的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-烷基，可以被一个、或两个或三个选自C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基的取代基取代的甲基；可以被一个、两个或三个选自OH、卤素和C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基的取代基取代的烯丙基，可以被一个、两个或三个选自C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基和C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰氧基的取代基取代的肉桂基，被苯基单-、二或三取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基，其中该苯环是未取代的或被一个或多个，例如两个或三个，例如选自叔-C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基的那些取代基取代的；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰氧基；芳烷酰氧基；芴基；甲硅烷基如三-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-甲硅烷基，或二-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基-苯基-甲硅烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基-磺酰基；芳基磺酰基如苯磺酰基，其中苯环是未取代的或被一个或多个，例如两个或三个，选自C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>-烷氧基、C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰氧基的取代基取代的；C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰基；苯甲酰基和酯化的羧基；或R是阳离子；该方法包括：(i)使以下通式(IIa)的化合物，其中可变的R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>具有上面规定的含义，<img file="S200680026479XC00013.GIF" wi="599" he="378" />与通式(R<sub>4</sub>)(R<sub>5</sub>)M-N<sub>3</sub>(IIb)的叠氮化合物反应，其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地表示有机残基，如脂肪族残基、脂环族残基、杂脂环族残基；脂环族-脂肪族残基；杂脂环族-脂肪族残基；碳环或杂环的芳族残基；芳脂族残基或杂芳脂族残基，每一残基彼此独立地是未取代的或取代的；M是硼或铝；和Z<sub>1</sub>表示保护基，和(ii) 分离获得的通式(IA)或(IB)的化合物。 |
