发明名称 合成培哚普利及其药学可接受盐的新方法
摘要 本发明公开了用于合成式(I)的培哚普利及其药学可接受盐的方法。
申请公布号 CN100404548C 申请公布日期 2008.07.23
申请号 CN200480021209.0 申请日期 2004.07.29
申请人 瑟维尔实验室 发明人 C·菲吉耶;T·迪比费;P·朗格卢瓦
分类号 C07K5/06(2006.01);C07D209/42(2006.01) 主分类号 C07K5/06(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.合成式(I)化合物及其药学可接受盐的方法,<img file="C2004800212090002C1.GIF" wi="773" he="583" />其特征在于:在碱存在下使式(II)化合物<img file="C2004800212090002C2.GIF" wi="842" he="293" />其中R表示氢原子或苄基或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,与具有(R)构型的式(III)化合物反应,<img file="C2004800212090002C3.GIF" wi="611" he="275" />其中G表示氯、溴或碘原子,或羟基、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基,生成式(IV)化合物,<img file="C2004800212090002C4.GIF" wi="659" he="466" />其中R和G如前所定义,使式(IV)化合物与具有(S)构型的式(V)化合物反应,<img file="C2004800212090003C1.GIF" wi="676" he="193" />必要时在脱保护后生成式(I)化合物。
地址 法国库伯瓦