主权项 |
1.合成式(I)化合物及其药学可接受盐的方法,<img file="C2004800212090002C1.GIF" wi="773" he="583" />其特征在于:在碱存在下使式(II)化合物<img file="C2004800212090002C2.GIF" wi="842" he="293" />其中R表示氢原子或苄基或直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,与具有(R)构型的式(III)化合物反应,<img file="C2004800212090002C3.GIF" wi="611" he="275" />其中G表示氯、溴或碘原子,或羟基、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基,生成式(IV)化合物,<img file="C2004800212090002C4.GIF" wi="659" he="466" />其中R和G如前所定义,使式(IV)化合物与具有(S)构型的式(V)化合物反应,<img file="C2004800212090003C1.GIF" wi="676" he="193" />必要时在脱保护后生成式(I)化合物。 |