一种美罗培南中间体的合成方法

摘要

本发明的目的在于提供一种美罗培南侧链H的合成方法，该方法在4R－羟基－L－脯胺酸的3个官能团上分别引入新的基团，还要保持一定的立体构型，所用工艺条件温和，产物质量稳定且收率高，适合规模化工业生产。

主权项

1.一种美罗培南侧链H的合成方法，其特征在于以4R-羟基-L-脯胺酸(1)为原料，在碱性条件下与氯甲酸对硝基苄酯反应，得到氨基保护的4R-羟基-L-脯胺酸化合物A(2)，经氯甲酸异丙酯活化化合物A(2)的羧羟基后胺解所得中间体(3)，再将中间体(3)用甲基磺酰氯酰化得到化合物B(4)，化合物B(4)与硫代乙酸钾置换得到4-羟基构型反转的化合物C(5)，化合物C(5)经碱性水解得到美罗培南侧链H(6)。