发明名称 四氢喹啉衍生物
摘要 本发明涉及具有通式(I)的四氢喹啉衍生物或其可药用盐,其中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>是H或Me;R<SUP>3</SUP>是H、羟基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基(2-4C)烷氧基或(2-6)杂环烷基(2-4C)烷氧基;R<SUP>4</SUP>是H、OH、(1-4C)烷氧基或R<SUP>7</SUP>;R<SUP>5</SUP>是H、OH、(1-4C)烷氧基或R<SUP>7</SUP>,条件是:如果R<SUP>4</SUP>是H,那么R<SUP>5</SUP>不是H、OH或(1-4C)烷氧基,以及如果R<SUP>5</SUP>是H,那么R<SUP>4</SUP>不是H、OH或(1-4C)烷氧基;R<SUP>6</SUP>是(2-5C)杂芳基、(6C)芳基、(3-8C)环烷基、(2-6C)杂环烷基或(1-6C)烷基;R<SUP>7</SUP>是氨基、(二)(1-4C)烷氨基、(6C)芳基羰基氨基、(6C)芳基羰氧基、(2-5C)杂芳基羰基氨基、(2-5C)杂芳基羰氧基、R<SUP>8</SUP>-(2-4C)烷基氨基、R<SUP>8</SUP>-(2-4C)烷氧基、R<SUP>9</SUP>-甲基氨基或R<SUP>9</SUP>-甲氧基;R<SUP>8</SUP>是羟基、氨基、(1-4C)烷氧基、(二)(1-4C)烷基氨基、(2-6C)杂环烷基、(2-6C)杂环烷基羰基氨基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基氨基、(1-4C)烷氧羰基氨基;以及R<SUP>9</SUP>是氨基羰基、(二)(1-4C)烷基氨基羰基、(2-5C)杂芳基或(6C)芳基。本发明还涉及含有所述衍生物的药物组合物以及这类衍生物用于调节生育力的应用。
申请公布号 CN100404508C 申请公布日期 2008.07.23
申请号 CN200380106698.5 申请日期 2003.12.16
申请人 欧加农股份有限公司 发明人 C·M·蒂默斯;W·F·J·卡斯坦斯
分类号 C07D215/38(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61P5/08(2006.01);C07D405/12(2006.01);C07D409/12(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D413/12(2006.01);C07D409/14(2006.01) 主分类号 C07D215/38(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 顾颂逦
主权项 1.根据式I的四氢喹啉衍生物或其可药用盐,<img file="C2003801066980002C1.GIF" wi="501" he="443" />式I其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是H或Me;R<sup>3</sup>是H、羟基或C<sub>1-4</sub>烷氧基;R<sup>4</sup>是H、OH或C<sub>1-4</sub>烷氧基;R<sup>5</sup>是OH、C<sub>1-4</sub>烷氧基或R<sup>7</sup>;条件是:如果R<sup>4</sup>是H,那么R<sup>5</sup>不是OH或C<sub>1-4</sub>烷氧基;R<sup>6</sup>是C<sub>2-5</sub>杂芳基、C<sub>6</sub>芳基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>7</sup>是氨基、二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基、C<sub>2-5</sub>杂芳基羰基氨基、C<sub>2-5</sub>杂芳基羰氧基、R<sup>8</sup>-C<sub>2-4</sub>烷基氨基、R<sup>8</sup>-C<sub>2-4</sub>烷氧基、R<sup>9</sup>-甲基氨基或R<sup>9</sup>-甲氧基;R<sup>8</sup>是羟基、氨基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基、C<sub>2-6</sub>杂环烷基、C<sub>2-6</sub>杂环烷基羰基氨基、二(C<sub>1-4</sub>烷基)氨基羰基氨基、C<sub>1-4</sub>烷氧羰基氨基;以及R<sup>9</sup>是氨基羰基、C<sub>2-5</sub>杂芳基或C<sub>6</sub>芳基。
地址 荷兰奥斯