制备吡唑－O－苷衍生物的方法及该方法的新颖中间体

摘要

本发明涉及用于制备通式I化合物的方法，其中基团R¹至R⁶及R^7a、R^7b、R^7c如权利要求1所定义。此外本发明涉及用于制备上述方法中的分离物及中间体的方法，且涉及该中间体。

主权项

1.一种制备通式(I)化合物的方法，其中R¹表示C_1-4-烷基、被一或多个氟原子取代的C_1-4-烷基或C_3-6-环烷基；且R²表示C_1-4-烷基、被一或多个氟原子取代的C_1-4-烷基或C_3-6-环烷基，且R³表示氟、氯、溴、C_1-4-烷基、C_3-6-环烷基、C_1-4-烷氧基或C_3-6-环烷氧基；且R⁴、R⁵彼此独立地表示氢、氟、氯、溴、C_1-4-烷基或C_1-4-烷氧基；且R⁶、R^7a、R^7b、R^7c彼此独立地选自：氢、(C_1-6-烷基)羰基、苯基羰基及苯基-(C_1-3-烷基)-羰基；包括其互变异构体、立体异构体、其混合物及其盐；该方法的特征在于式(III)的苷元：其中R¹至R⁵如前述定义：其是通过在溶剂或溶剂混合物中催化氢化式(IV)化合物而获得：其中R¹至R⁵如前述定义，且Q为Cl、Br、I、C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷硫基、苯硫基、C_3-6-环烷氧基、C_1-4-烷基羰基氧基、-NR^aR^b，其中R^a、R^b彼此独立地表示C_1-4-烷基，或-NR^aR^b表示吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或N-C_1-4-烷基-哌嗪基。