乳糖基硫脲杂环化合物及其合成方法和在抗肿瘤方面的应用

摘要

本发明公开了一组乳糖基硫脲杂环化合物及其制备方法和生物活性，此类化合物由下列通式表示。通式中B如说明书中所定义。本发明介绍了以全乙酸酯化的乳糖，溴水，硫氰酸铅，杂环碱基，氯乙酸乙酯，水合肼为原料，以冰醋酸、三氟乙酸、二甲苯、甲苯、乙苯、N，N－二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、二氧六环、吡啶、甲醇、乙醇、异丙醇、无水甲醇、无水乙醇为溶剂；以氢化钠、无水碳酸钾、甲醇钠为碱性催化剂，经六步合成乳糖基硫脲杂环化合物的方法。本发明所述化合物对人类肺癌细胞株和人类肝癌细胞株有不同程度的抑制作用。

主权项

1.一组乳糖基硫脲杂环化合物，其结构如下式(I)所示：其中：B为腺嘌呤、鸟嘌呤、巯基嘌呤、次黄嘌呤、胞嘧啶、脲嘧啶、胸腺嘧啶、三氮唑、苯并咪唑、苯并三氮唑、苯并吡唑(吲唑)、咪唑、吡唑、吡咯、吲哚、咔唑、吡咯并咪唑、噻吩并咪唑、噻唑并咪唑之一。其中上述杂环碱基基团上可被一个或多个选自下列取代基的基团所取代：(1)羟基；(2)卤原子；(3)腈基；(4)硝基；(5)氨基；(6)C1-C5烷基，C2-C5烯基或C2-C5炔基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子所取代；(7)C1-C5烷氧基，C2-C5链烯氧基或C2-C5链炔氧基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子所取代；(8)C1-C5烷硫基，C2-C5链烯硫基或C2-C5链炔硫基，其中各基团均可以被至少一个或多个卤原子所取代；(9)酰氨基；(10)迭氮基；(11)C1-C5酯基。