发明名称 抗真菌三唑衍生物
摘要 本发明公开了抗真菌三唑衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及包含它们的药物组合物。
申请公布号 CN101213191A 申请公布日期 2008.07.02
申请号 CN200680019063.5 申请日期 2006.03.30
申请人 (株)大熊制药 发明人 朴埈爽;刘景雅;郑一宁
分类号 C07D403/06(2006.01) 主分类号 C07D403/06(2006.01)
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 过晓东
主权项 1.由以下化学式1表示的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐:(化学式1)其中,Ar是被至少一个卤素或C1-C4卤代烷基取代的苯基;R1是氢、一个或两个氟原子、或C1-C3低级烷基;R2是氢、卤素、C1-C3低级烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、-NR3R4、-CONR3R4、-CH2-OCO-R3、-CO-R3、-COOR3、-C(=N4)NHR3或-C(=NR4)OR3;A是苯环或包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环,其可以是非稠合的或与苯环或包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环稠合,其中不具有或具有至少一个取代基X,X是氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、卤素、硝基、氰基、羟基、苄氧基、羟甲基、-NR3R4、-NR3COR4、-NR3SO2R4、-CONR3R4、-CH2-OCO-R3、-CO-R3、-COOR3、-SOzR3、-C(=NR4)NHR3、-C(=NR4)OR3或包含至少一个选自N、O和S的杂原子的5-、6-或7-元杂环;R3是氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、包含至少一个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环、-CH2COR4、-CH2CONR4或芳基C1-C4烷基,所述芳基部分是未取代的或被至少一个卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、硝基、氰基、羟基、苄氧基、苯基或羟甲基取代的苯基,或者所述芳基是包含至少一个选自N、O和S的杂原子的5-或6-元杂环稠合至苯环上的双环;R4是氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、-COR3、-COCF3、-CHR7NHR3R4、-CHR7COR3、或如R3中定义的相同的芳基C1-C4烷基;R5是氢、-CONH2、-COCH3、-CN、-SO2NHR3、-SO2R3、-OR3、-OCOR3 或-(C1-4烷基)-NH2;R6是C1-C4烷基;R7是D或L型的α-或β-氨基酸残基,选自20种氨基酸残基;z是0、1或2;并且点线(...)代表双键,其中吡唑环中1或2位的氮原子键合至被三唑环、Ar和R1取代的丙醇上。
地址 韩国京畿道