噻吩并吡唑类化合物

摘要

噻吩并吡唑类化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物及其在治疗可以通过抑制蛋白激酶(尤其是白细胞介素-2诱导型酪氨酸激酶(ITK))而得到缓解的疾病状态中的药物用途。

主权项

1.式I化合物：其中：X是N或C-R⁷；X¹是N或C-R¹；R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶彼此独立地是下列基团之一：氢、未取代的或取代的酰基、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的烷氧基、未取代的或取代的酰基氨基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的烷氧基烷基、(Y¹)(Y²)NC(＝O)-、(Y¹)(Y²)N-、未取代的或取代的烷氧基羰基、未取代的或取代的烷基亚磺酰基、未取代的或取代的烷基磺酰基、未取代的或取代的烷基磺酰基氨基甲酰基、未取代的或取代的烷硫基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳酰基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的芳酰基氨基、未取代的或取代的芳基烷基、未取代的或取代的芳基烷氧基、未取代的或取代的芳基烷氧基烷基、未取代的或取代的芳基烷氧基羰基、未取代的或取代的芳氧基烷基、未取代的或取代的芳基烷硫基、未取代的或取代的芳氧基、未取代的或取代的芳氧基羰基、未取代的或取代的芳基亚磺酰基、未取代的或取代的芳基磺酰基、未取代的或取代的芳基磺酰基氨基甲酰基、未取代的或取代的芳硫基、未取代的或取代的环烯基、未取代的或取代的环烷氧基烷基、未取代的或取代的环烷基、未取代的或取代的环烷基烷基、未取代的或取代的环烷基氧基、未取代的或取代的杂芳酰基、未取代的或取代的杂芳酰基氨基、未取代的或取代的杂芳基烷基、未取代的或取代的杂芳基烷氧基、未取代的或取代的杂芳基烷氧基烷基、未取代的或取代的杂芳氧基、未取代的或取代的杂芳氧基烷基、未取代的或取代的杂环烷基、未取代的或取代的杂芳基磺酰基氨基甲酰基、未取代的或取代的杂环烷基烷基、未取代的或取代的杂环烷基氧基、未取代的或取代的杂环烷基氧基烷基、卤素、羟基、三氟甲基、硝基、未取代的或取代的羟基烷基、羧基或氰基；或者R⁵和R⁶与它们所连接的两个双键碳原子一起形成未取代的或取代的苯环；R⁷是氢、卤素或未取代的或取代的烷基；并且Y¹和Y²彼此独立地是氢、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的芳基或未取代的或取代的杂芳基，或者Y¹和Y²与它们所连接的氮原子一起形成未取代的或取代的杂芳基或未取代的或取代的杂环烷基。