制备二氢喹唑啉的方法

摘要

本发明涉及制备式(I)的二氢喹唑啉的方法，所述二氢喹唑啉用于制备药物。

主权项

1.用于制备式(I)的化合物的方法，其中Ar表示芳基，其中芳基可以被1至3个取代基取代，其中所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：烷基，烷氧基，甲酰基，羧基，烷基羰基，烷氧基羰基，三氟甲基，卤素，氰基，羟基，氨基，烷基氨基，氨基羰基和硝基，其中烷基可以被1至3个取代基取代，其中所述取代基彼此独立地选自由下列各项组成的组：卤素，氨基，烷基氨基，羟基和芳基，或在芳基上的取代基中的两个，与它们所键合的碳原子一起形成1，3-二氧戊环，环戊环或环己环，并且任选地存在的第三个取代基与其独立地选自提及的组，R¹表示氢，氨基，烷基，烷氧基，烷基氨基，烷硫基，氰基，卤素，硝基或三氟甲基，R²表示氢，烷基，烷氧基，烷硫基，氰基，卤素，硝基或三氟甲基，R³表示氨基，烷基，烷氧基，烷基氨基，烷硫基，氰基，卤素，硝基，三氟甲基，烷基磺酰基或烷基氨基磺酰基或原子团R¹，R²和R³之一表示氢，烷基，烷氧基，氰基，卤素，硝基或三氟甲基，其它两个与它们所键合的碳原子一起形成1，3-二氧戊环，环戊环或环己环，R⁴表示氢或烷基，R⁵表示氢或烷基或在哌嗪环中的原子团R⁴和R⁵与彼此直接相对的碳原子键合，并且形成亚甲桥，所述亚甲桥任选地被1至2个甲基取代，R⁶表示氢，烷基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，羧基，氨基羰基，烷基羰基，烷氧基羰基，三氟甲基，卤素，氰基，羟基或硝基，R⁷表示氢，烷基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，羧基，烷基羰基，烷氧基羰基，三氟甲基，卤素，氰基，羟基或硝基且R⁸表示氢，烷基，烷氧基，烷硫基，甲酰基，羧基，烷基羰基，烷氧基羰基，三氟甲基，卤素，氰基，羟基或硝基，所述方法是通过使用碱或酸进行式(II)的化合物的酯的水解来进行，其中Ar，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R⁶，R⁷和R⁸具有上面指定的含义，且R⁹表示C₁-C₄-烷基，所述方法的特征在于如下制备式(II)的化合物：通过使其中R¹，R²，R³，R⁶，R⁷和R⁸具有上面指定的含义且R⁹表示C₁-C₄-烷基的式(III)的化合物，在碱存在的情况下与其中Ar，R⁴和R⁵具有上面指定的含义的式(IV)的化合物反应