紫杉醇增强物的合成

摘要

本发明公开了由式(I)的酰肼起始化合物到式(II)的硫代酰肼化合物的制备方法。该方法包括使式(I)的起始化合物与亚硫酰化试剂反应。使式(II)的硫代酰肼与结构式为Z-C(O)-Y-C(O)-Z或HO-C(O)-Y-C(O)-OH的化合物以及一种羧酸活化试剂反应，生成结构式III的化合物，该化合物能够增强紫杉醇及其类似物的抗癌活性。可变基团R₁，R₂，R₅，R₁₀，Y和Z如权利要求中定义。

主权项

1.从起始化合物制备产品化合物的方法，其中所述起始化合物由下述结构式表示：所述产品化合物由下述结构式表示：其中：R₁和R₂独立地是脂族基，取代的脂族基，芳基或取代的芳基；当R₂是芳基或取代的芳基时，R₅是肼保护基团；当R₂是脂族基或取代的脂族基时，R₅是-H或肼保护基团；R₁₀是-H或取代或未取代的烷基；该方法包括使起始化合物与亚硫酰化试剂反应的步骤。