| 发明名称 | 作为金属蛋白酶MMP12抑制剂的2,5－二氧代咪唑烷－4－基乙酰胺及类似物 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物，其中L、X、Y、Z<SUP>1</SUP>、Z<SUP>2</SUP>、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和G<SUP>2</SUP>具有说明书中的涵义；制备它们的方法；包含它们的药物组合物；制备该药物组合物的方法；以及它们在治疗中的应用。本发明的化合物为基质金属蛋白酶MMP12的抑制剂，并可用来治疗阻塞性气道疾病比如哮喘或慢性阻塞性肺病(COPD)。 | ||
| 申请公布号 | CN100398521C | 申请公布日期 | 2008.07.02 |
| 申请号 | CN03823797.0 | 申请日期 | 2003.08.26 |
| 申请人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 发明人 | 克里斯特·亨里克森;马格努斯·芒克阿弗罗森舍尔德 |
| 分类号 | C07D233/78(2006.01);A61K31/4166(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P17/02(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P19/00(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P37/00(2006.01);A61P41/00(2006.01);C07C233/01(2006.01);A61K31/165(2006.01) | 主分类号 | C07D233/78(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐<img file="C038237970002C1.GIF" wi="938" he="328" />其中X代表基团NR<sup>4</sup>；Y代表NH或N-甲基；Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>各自独立代表氧原子；R<sup>1</sup>代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>2</sup>代表氢，以及R<sup>3</sup>代表氢，R<sup>4</sup>代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，L代表-CH<sub>2</sub>C(O)-或-C(O)CH<sub>2</sub>-，或者L代表C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基，任选被至少一个选自O、NH、S、SO、SO<sub>2</sub>和C(O)的部分所中断或终止，或者L代表C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、甲基C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或者C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基甲基，所述C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、甲基C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基以及C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基甲基任选被至少一个选自羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基的取代基所取代，或者L代表C<sub>3</sub>-C<sub>4</sub>烯链，其末端与5-至10-元环系G<sup>2</sup>中的相邻环碳原子相连接以形成环；G<sup>2</sup>代表饱和或不饱和5-至10-元环系，其可包括至少一个选自氮、氧和硫的杂环原子，该环系任选被至少一个选自下列基团中的取代基所取代：卤素；羟基；氰基；硝基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，该基团任选被一个或多个氰基、卤素和甲氧基取代；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，该基团任选被一个或多个卤原子取代；其中n是0、1或2的-S(O)<sub>n</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基(氨基)；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氧基；苯基和苄氧基；以及下式的基团：<img file="C038237970003C1.GIF" wi="530" he="208" />M代表键或-O-或-C≡C-；G<sup>3</sup>代表不饱和5-至10-元环系，其可包括至少一个选自氮、氧和硫的杂环原子，该环系任选被至少一个选自下列基团中的取代基所取代：卤素；氰基；硝基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，该基团任选被一个或多个氰基、卤素和甲氧基取代；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，该基团任选被一个或多个卤原子取代；其中t是0、1或2的-S(O)<sub>1</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基(氨基)；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氧基；苯基和苄氧基。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||