杂芳基乙酰胺的合成

摘要

提供了一种由杂芳基α-羟基乙酰胺制备杂芳基乙酰胺的改进方法。该方法包括在强酸、卤化物和催化剂的存在下将杂芳基α-羟基乙酰胺直接氢化。在一个实施方案中，所说的杂芳基乙酰胺是唑吡坦并且所说的杂芳基α-羟基乙酰胺是α-羟基唑吡坦。

主权项

1.由杂芳基α-羟基乙酰胺制备杂芳基乙酰胺的方法，该方法包括在强酸、卤化物和催化剂存在下将所说的杂芳基α-羟基乙酰胺直接氢化，所说的杂芳基α-羟基乙酰胺具有式1的结构并且所说的杂芳基乙酰胺具有式1A的结构：式1    式1A其中Z是O、NR₂₀或CR₂₁；X₁和X₂独立地选自氢、卤素、C_1-4烷氧基、C_1-6烷基、-CF₃和CH₃SO₂-；R₁和R₂独立地是氢或烃基；R₁₀是氢、卤素、C_1-4烷基、或稠环的结构单元，其中所说的稠环是(i)与A环稠合的包含R₁₀、R₁₀连接到其上的碳原子、R₂₀、和R₂₀连接到其上的氮原子的被取代或未被取代的饱和或不饱和的五或六-元杂环或碳环，或(ii)与A环稠合的包含R₁₀、R₁₁、以及R₁₀和R₁₁连接到其上的碳原子的任选地在其可取代的位置上被Y取代的六-元芳族碳环；R₁₁是氢、卤素、C_1-4烷基、或稠环的结构单元，其中所说的稠环是(i)与A环稠合的包含R₁₀、R₁₁、以及R₁₀和R₁₁连接到其上的碳原子的任选地在其可取代的位置上被Y取代的六-元芳族碳环，或(ii)与A环稠合的包含R₁₁、R₁₂、以及R₁₁和R₁₂连接到其上的碳原子的任选地在其可取代的位置上被Y取代的六-元芳族碳环；如果存在的话，R₁₂是氢、卤素、C_1-4烷基、或稠环的结构单元，其中所说的稠环是(i)与A环稠合的包含R₁₁、R₁₂、以及R₁₁和R₁₂连接到其上的碳原子的任选地在其可取代的位置上被Y取代的六-元芳族碳环；R₂₀是C_1-5烷基或稠环的结构单元，其中所说的稠环是与A环稠合的包含R₁₀、R₁₀连接到其上的碳原子、R₂₀、以及R₂₀连接到其上的氮原子的被取代或未被取代的饱和或不饱和的五或六-元杂环或碳环；R₂₁是氢、卤素或C_1-4烷基；n是0或1；各个Y独立地是氢、卤素或C_1-4烷基；和当Z是CR₂₁时，A环是芳族的。