HCV蛋白酶抑制剂与表面活性剂的组合物

摘要

药物制剂，其含有至少一种本文的式I－XXVI的化合物和至少一种表面活性剂。该制剂中也可包括药学上可接受的载体和赋形剂。本发明的制剂适合以单一单位剂量应用。

主权项

1.药物制剂，其包含：(a)至少一种表面活性剂；和(b)至少一种选自下面式I-XXVI的化合物：a.式I式I或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中，在上式I中：Y为选自下列部分组成的组：烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳基氧基、杂环烷基氧基、环烷基氧基、烷氨基、芳氨基、烷基-芳基氨基、芳氨基、杂芳基氨基、环烷基氨基和杂环烷基氨基，条件是Y可任选被X¹¹或X¹²取代；X¹¹为烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、杂芳基、烷基杂芳基或杂芳烷基，条件是X¹¹可另外任选被X¹²取代；X¹²为羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基、或硝基、其条件是所述烷基、烷氧基及芳基可另外任选被独立选自X¹²的部分取代；R¹为COR⁵或B(OR)₂，其中R⁵为H、OH、OR⁸、NR⁹R¹⁰、CF₃、C₂F₅、C₃F₇、CF₂R⁶、R⁶或COR⁷，其中R⁷为H、OH、OR⁸、CHR⁹R¹⁰或NR⁹R¹⁰，其中R⁶，R⁸，R⁹及R¹⁰独立地选自H、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、环烷基、芳烷基、杂芳基烷基、[CH(R¹′)]_PCOOR¹¹、[CH(R¹′)]_PCONR¹²R¹³、[CH(R¹′)]_PSO₂R¹¹、[CH(R¹′)]_PCOR¹¹、[CH(R¹′)]_PCO(OH)R¹¹、CH(R¹′)CONHCH(R²′)COOR¹¹、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONR¹²R¹³、CH(R¹′)CONHCH(R²′)R′、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)COOR¹¹、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONR¹²R¹³、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONHCH(R⁴′)COOR¹¹、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONHCH(R⁴′)CONR¹²R¹³、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONHCH(R⁴′)CONHCH(R⁵′)COOR¹¹及CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONHCH(R⁴′)CONHCH(R⁵′)CONR¹²R¹³，其中R¹′，R²′，R³′，R⁴′，R⁵′，R¹¹，R¹²，R¹³及R′独立地选自H、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、烷基-芳基、烷基-杂芳基、芳基-烷基及杂芳烷基；Z选自O、N、CH或CR；W可存在或不存在，而若W存在，W选自C＝O、C＝S、C(＝N-CN)或SO₂；Q可存在或不存在，而当Q存在时，Q为CH、N、P、(CH₂)_P、(CHR)_P、(CRR′)_P、O、NR、S或SO₂；而当Q不存在时，M可存在或不存在；当Q和M不存在时，A直接与L连接；A为O、CH₂、(CHR)_P、(CHR-CHR′)_P、(CRR′)_P、NR、S、SO₂或键；E为CH、N、CR，或朝向A、L或G的双键；G可存在或不存在，而当G存在时，G为(CH₂)_P、(CHR)_P或(CRR′)_P；而当G不存在时，则J存在且E直接与如G所连接的式I中的碳原子相连；J可存在或不存在，而当J存在时，J为(CH₂)_P、(CHR)_P或(CRR′)_P、SO₂、NH、NR或O；而当J不存在时，G是存在的且E直接连接至如与J相连的式I中所示的N上；L可存在或不存在，而当L存在时，L为CH、CR、O、S或NR；而当L不存在时，那么M可存在或不存在；而若M存在和L不存在时，那么M直接独立地连接至E，且J直接独立地连接至E；M可存在或不存在，而当M存在时，M为O、NR、S、SO₂、(CH₂)_P、(CHR)_P(CHR-CHR′)_P或(CRR′)_P；P是0至6的数；和R，R′，R²，R³及R⁴独立地选自H；C₁-C₁₀烷基；C₂-C₁₀链烯基；C₃-C₈环烷基；C₃-C₈杂环烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、卤素；(环烷基)烷基和(杂环烷基)烷基，其中所述环烷基由三至八个碳原子和零至六个氧、氮、硫或磷原子所构成，且所述烷基是一至六个碳原子的烷基；芳基；杂芳基；烷基-芳基；及烷基-杂芳基；其中所述烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基部分可任选且化学适合地取代，其中所述术语“取代”是指任选且化学适合地被一或多个部分取代，该部分选自烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环、卤素、羟基、硫基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、磺酰氨基、亚砜、砜、磺酰脲、酰肼及异氧肟酸酯；进一步地，其中所述单元N-C-G-E-L-J-N表示五元或六元环状的环结构，其条件是当所述的N-C-G-E-L-J-N表示为五元环状的环结构时，或当式I中包含N、C、G、E、L、J、N、A、Q及M的双环环状结构表示为五元环状的环结构时，那么所述五元环状的环结构缺乏羰基作为环的部分；b.式II式II或其药学上可接受之盐、溶剂化物或酯；其中在上式II中：Z为O、NH或NR¹²；X为烷基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷基羰基、杂环基羰基、杂环基烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧羰基、杂环基氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳基氧基羰基、烷基氨基羰基、杂环基氨基羰基、芳氨基羰基或杂芳基氨基羰基部分，条件是X可另外任选地被R¹²或R¹³取代；X¹为H；C₁-C₄直链烷基；C₁-C₄分枝的烷基或CH₂-芳基(取代或未取代的)；R¹²为烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、杂芳基、烷基杂芳基、或杂芳烷基部分，条件是R¹²可另外任选地被R¹³取代；R¹³为羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基、或硝基，其条件是该烷基、烷氧基及芳基可另外任选地被独立地选自R¹³的部分取代；P1a，P1b，P2，P3，P4，P5及P6独立地为：H；C₁-C₁₀直链或支链烷基；C₂-C₁₀直链或支链烯基；C₃-C₈环烷基、C₃-C₈杂环；(环烷基)烷基或(杂环基)烷基，其中所述环烷基由3至8个碳原子和零至6个氧、氮、硫或磷原子所构成，且所述烷基是1至6个碳原子的烷基；芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基，其中所述烷基是1至6个碳原子的烷基；其中所述烷基、链烯基、环烷基、杂环基；(环烷基)烷基及(杂环基)烷基部分可任选被R¹³取代，和进一步地，其中所述P1a和P1b可任选地彼此接合形成螺环状的或螺杂环状的环，其中所述螺环状的或螺杂环状的环含有零至六个氧、氮、硫或磷原子，且可另外任选地被R¹³取代；和P1′为H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基-烷基、芳基、芳基-烷基、杂芳基或杂芳基-烷基；其条件是所述P1′可另外任选地被R¹³取代；C.式III式III或其药学上可接受之盐、溶剂化物或酯；其中上式III中：G、J及Y可为相同或不同，且独立地选自下列部分组成的组：H、烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳基氧基、杂环烷基氧基、环烷基氧基、烷氨基、芳氨基、烷基-芳基氨基、芳氨基、杂芳基氨基、环烷氨基及杂环烷基氨基，条件是Y可另外任选地被X¹¹或X¹²取代；X¹¹选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、杂芳基、烷基杂芳基、或杂芳烷基部分，条件是X¹¹可另外任选地被X¹²取代；X¹²为羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基、或硝基，其条件是所述烷基、烷氧基及芳基可另外任选被独立选自X¹²的部分取代；R¹为COR⁵或B(OR)₂，其中R⁵选自H、OH、OR⁸、NR⁹R¹⁰、CF₃、C₂F₅、C₃F₇、CF₂R⁶、R⁶和COR⁷，其中R⁷选自H、OH、OR⁸、CHR⁹R¹⁰和NR⁹R¹⁰，其中R⁶，R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同并且独立地选自H、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、环烷基、芳烷基、杂芳基烷基、CH(R¹′)COOR¹¹、CH(R¹′)CONR¹²R¹³、CH(R¹′)CONHCH(R²′)COOR¹¹、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONR¹²R¹³、CH(R¹′)CONHCH(R²′)R′、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)COOR¹¹、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONR¹²R¹³、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONHCH(R⁴′)COOR¹¹、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONHCH(R⁴′)CONR¹²R¹³、CH(R¹′)CONHCH(R²′)CONHCH(R³′)CONHCH(R⁴′)CONHCH(R⁵′)COOR¹¹、和、CH(R¹’)CONHCH(R²’)CONHCH(R³′)CONHCH(R⁴′)CONHCH(R⁵′)CONR¹²R¹³，其中R¹’，R²’，R³’，R⁴’，R⁵’，R¹¹，R¹²，R¹³及R′可为相同和不同并且独立地选自H、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、烷基-芳基、烷基-杂芳基、芳基-烷基及杂芳烷基；Z选自O、N、或CH；W可存在或不存在，而若W存在，W选自C＝O、C＝S、或SO₂；和R，R′，R²，R³及R⁴独立地选自H；C₁-C₁₀烷基；C₂-C₁₀链烯基；C₃-C₈环烷基；C₃-C₈杂环烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基；氧、氮、硫或磷原子(其中所述氧、氮、硫或磷原子为零至六个)；(环烷基)烷基和(杂环烷基)烷基，其中所述环烷基由三至八个碳原子和零至六个氧、氮、硫或磷原子所构成，且所述烷基是一至六个碳原子的烷基；芳基；杂芳基；烷基-芳基；及烷基-杂芳基；其中所述烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基部分可任选地被取代，其中所述术语“取代”是指任选且化学适合地被一或多个部分取代，该部分选自烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环、卤素、羟基、硫基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、磺酰氨基、亚砜、砜、磺酰脲、酰肼及异氧肟酸酯；d.式IV式IV或其药学上可接受之盐、溶剂化物或酯；其中上式IV中：Y为选自下列部分组成的组：烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳基氧基、杂环烷基氧基、环烷基氧基、烷氨基、芳基氨基、烷基-芳基氨基、芳氨基、杂芳基氨基、环烷基氨基和杂环烷基氨基，条件是Y可任选地被X¹¹或X¹²取代；X¹¹为烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、杂芳基、烷基杂芳基、或杂芳烷基，条件是X¹¹可另外任选地被X¹²取代；X¹²为羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基、或硝基，其条件是所述烷基、烷氧基及芳基可另外任选被独立地选自X¹²的部分取代；R¹选自以下结构：或其中k为0至5的数目，其可以相同或不同，R¹¹表示任选的取代基，其中各所述取代基独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、环烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳基氧基、杂环烷基氧基、环烷基氧基、烷氨基、芳氨基、烷基-芳氨基、芳氨基、杂芳基氨基、环烷氨基、杂环烷基氨基、羟基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基、或硝基，其条件是R¹¹(当R¹¹≠H)可任选被X¹¹或X¹²所取代；Z选自O、N、CH或CR；W可存在或不存在，而若W存在，W选自C＝O、C＝S、C(＝N-CN)或SO₂；Q可存在或不存在，而当Q存在时，Q为CH、N、P、(CH₂)_P、(CHR)_P、(CRR′)_P、O、NR、S或SO₂；而当Q不存在时，M可存在或不存在；当Q和M不存在时，A直接与L连接；A为O、CH₂、(CHR)_P、(CHR-CHR′)_P、(CRR′)_P、NR、S、SO₂或键；E为CH、N、CR，或朝向A、L或G的双键；G可存在或不存在，而当G存在时，G为(CH₂)_P、(CHR)_P或(CRR′)_P；而当G不存在时，则J存在且E直接与如G所连接的式I中的碳原子相连；J可存在或不存在，而当J存在时，J为(CH₂)_P、(CHR)_P或(CRR′)_P、SO₂、NH、NR或O；而当J不存在时，G是存在的且E直接连接至如与J相连的式I中所示的N上；L可存在或不存在，而当L存在时，L为CH、C(R)、O、S或N(R)；而当L不存在时，那么M可存在或不存在；而若M存在和L不存在时，那么M直接独立地连接至E，且J直接独立地连接至E；M可存在或不存在，而当M存在时，M为O、N(R)、S、SO₂、(CH₂)_P、(CHR)_P(CHR-CHR′)_P或(CRR′)_P；p为0至6的数；和R，R′，R²，R³及R⁴可以相同或不同，各自独立地选自H；C₁-C₁₀烷基；C₂-C₁₀链烯基；C₃-C₈环烷基；C₃-C₈杂环烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、卤素、(环烷基)烷基和(杂环烷基)烷基，其中所述环烷基由三至八个碳原子和零至六个氧、氮、硫或磷原子所构成，且所述烷基是一至六个碳原子的烷基；芳基；杂芳基；烷基-芳基；及烷基-杂芳基；其中所述烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、芳基、杂芳基、环烷基及杂环烷基部分可任选地被取代，其中所述术语“取代”是指被可以相同或不同的一或多个部分取代，各自独立地选自烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环、卤素、羟基、硫基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、磺酰氨基、亚砜、砜、磺酰脲、酰肼及异氧肟酸酯；进一步地，其中所述单元N-C-G-E-L-J-N表示五元或六元环状的环结构，其条件是当所述的N-C-G-E-L-J-N表示为五元环状的环结构时，或当式I中包含N、C、G、E、L、J、N、A、Q及M的双环环状结构表示为五元环状的环结构时，那么所述五元环状的环结构缺乏羰基作为所述五元环的部分；e.式V式V或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，其中上式V中：(1)R¹为-COR⁵或-B(OR)₂；(2)R⁵为H、-OH、-OR⁸、-NR⁹R¹⁰、-C(O)OR⁸、-C(O)NR⁹R¹⁰、-CF₃、-C₂F₅、-C₃F₇、-CF₂R⁶、-R⁶、-COR⁷或NR⁷SO₂R⁸；(3)R⁷为H、-OH、-OR⁸、或CHR⁹R¹⁰；(4)R⁶，R⁸，R⁹及R¹⁰独立地选自H、烷基、链烯基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、芳烷基、杂芳基烷基、R¹⁴、-CH(R¹′)CH(R¹′)C(O)OR¹¹、[CH(R¹′)]_PCO(O)R¹¹、-[CH(R¹′)]_PC(O)NR¹²R¹³、-[CH(R¹′)]_PS(O₂)R¹¹、-[CH(R¹′)]_PC(O)R¹¹、-[CH(R¹′)]_PS(O₂)NR¹²R¹³、CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)(R′)、CH(R¹′)CH(R¹′)C(O)NR¹²R¹³、-CH(R¹′)CH(R¹′)S(O₂)R¹¹、-CH(R¹′)CH(R¹′)S(O₂)NR¹²R¹³、-CH(R¹′)CH(R¹′)C(O)R¹¹、-[CH(R¹′)]_PCH(OH)R¹¹、-CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)OR¹¹、C(O)N(H)CH(R²′)C(O)OR¹¹、-C(O)N(H)CH(R²′)C(O)R¹¹、CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)NR¹²R¹³、-CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)R′、CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)N(H)CH(R³′)C(O)OR¹¹、CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)CH(R³′)NR¹²R¹³、CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)N(H)CH(R³′)C(O)NR¹²R¹³、CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)N(H)CH(R³′)C(O)N(H)CH(R⁴′)C(O)OR¹¹、H(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)N(H)CH(R³′)C(O)N(H)CH(R⁴′)C(O)NR¹²R¹³、CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)N(H)CH(R³′)C(O)N(H)CH(R⁴′)C(O)N(H)CH(R⁵′)C(O)OR¹¹、和CH(R¹′)C(O)N(H)CH(R²′)C(O)N(H)CH(R³′)C(O)N(H)CH(R⁴′)C(O)N(H)CH(R⁵′)C(O)NR¹²R¹³；其中R¹′，R²′，R³′，R⁴′，R⁵′，R¹¹，R¹²，及R¹³可以相同或不同，各自独立地选自H、卤素、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、烷氧基、芳氧基、链烯基、炔基、烷基-芳基、烷基-杂芳基、杂环烷基、芳基-烷基及杂芳烷基；或R¹²和R¹³连接在一起，其中此组合为环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基；R¹⁴存在或不存在，而若存在时，则选自：H、烷基、芳基、杂烷基、杂芳基、环烷基、烷基-芳基、烯丙基、烷基-杂芳基、烷氧基、芳基-烷基、链烯基、炔基及杂芳烷基；(5)R和R′存在或不存在，而若存在时，可为相同或不同，各自独立地选自：H、OH、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈杂环烷基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、烷氨基、芳氨基、氨基、酰氨基、芳基硫基氨基、芳基羰基氨基、芳氨基羧基、烷氨基羧基、杂烷基、链烯基、炔基、(芳基)烷基、杂芳基烷基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、卤素、(环烷基)烷基、芳基、杂芳基、(烷基)芳基、烷基杂芳基、烷基-杂芳基及(杂环烷基)烷基，其中所述环烷基由三至八个碳原子和零至六个氧、氮、硫或磷原子所构成，且所述烷基是一至六个碳原子的烷基；(6)L′为H、OH、烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；(7)M′为H、烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、芳烷基、杂环基或氨基酸侧链；或L′和M′连接在一起形成环结构，其中结构式1中所表示的部分由结构式2表示为：式2其中式2中：E为存在或不存在，而若存在则为C、CH、N或C(R)；J为存在或不存在，而当J存在时，J为(CH₂)_P、(CHR-CHR′)_P、(CHR)_P、(CRR′)_P、S(O₂)、N(H)、N(R)或O；当J不存在而G存在时，L直接与标记位置2的氮原子连接；p为0至6的数；L为存在或不存在，而当L存在时，L为C(H)或C(R)；当L不存在时，M存在或不存在；若M存在和L不存在时，那么M直接且独立地连接至E，且J直接且独立地连接至E；G为存在或不存在，而当G存在时，G为(CH₂)_P、(CHR)_P、(CHR-CHR′)_P或(CRR′)_P；而当G不存在时，则J存在且E直接与标记位置1的碳原子相连；Q为存在或不存在，而当Q存在时，Q为NR、PR、(CR＝CR)、(CH₂)_P、(CHR)_P、(CRR′)_P、(CHR-CHR′)_P、O、NR、S、SO或SO₂；当Q不存在时，M为(i)直接连接至A，或(ii)L上的独立取代基，所述独立取代基选自-OR、-CH(R)(R′)、S(O)_0-2R或-NRR′，或(iii)不存在；当Q和M均不存在时，A为直接连接至L，或A为E上的独立取代基，所述独立取代基选自-OR、-CH(R)(R′)、S(O)_0-2R或-NRR′，或A不存在；A存在或不存在，而若存在时，A为O、O(R)、(CH₂)_P、(CHR)_P、(CHR-CHR′)_P、(CRR′)_P、N(R)、NRR′、S、S(O₂)、-OR、CH(R)(R′)或NRR′；或A连接至M形成脂环族、脂族或杂脂环族的桥基；M存在或不存在，而当M存在时，M为卤素、O、OR、N(R)、S、S(O₂)、(CH₂)_P、(CHR)_P(CHR-CHR′)_P或(CRR′)_P；或M连接至A形成脂环族、脂族或杂脂环族的桥基；(8)Z′以结构式3表示：式3其中在式3中，Y选自：H、芳基、烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳基氧基、杂环烷基氧基、杂烷基-杂芳基、杂烷基-杂环烷基、环烷基氧基、烷氨基、芳氨基、烷基-芳氨基、芳氨基、杂芳基氨基、环烷氨基及杂环烷基氨基，且Y是未取代的或任选被一或两个相同或不同的取代基取代，所述取代基独立地选自X¹¹或X¹²；X¹¹为烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、杂芳基、烷基杂芳基或杂芳烷基，且X¹¹是未取代的或任选被一或多个独立选择的相同或不同的X¹²部分取代；X¹²为羟基、烷氧基、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷羰基、芳基羰基、杂烷基羰基、杂芳基羰基、磺酰脲、环烷基磺酰氨基、杂芳基-环烷基磺酰氨基、杂芳基-磺酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基或硝基，且所述烷基、烷氧基及芳基是未取代的或任选独立被一或多个相同或不同的部分取代，所述部分独立地选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、杂芳基、烷基杂芳基或杂芳烷基；Z为O、N、C(H)或C(R)；R³¹为H、羟基、芳基、烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳基氧基、杂环烷基氧基、杂烷基-杂芳基、环烷基氧基、烷氨基、芳氨基、烷基-芳氨基、芳氨基、杂芳基氨基、环烷氨基或杂环烷基氨基，且R³¹是未取代的或任选被一或两个相同或不同的取代基取代，所述取代基独立地选自X¹¹或X¹²；X¹³为烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、杂芳基、烷基杂芳基或杂芳烷基，且X¹³是未取代的或任选被一或多个独立选择的相同或不同的X¹⁴部分取代；X¹⁴为羟基、烷氧基、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷羰基、芳基羰基、杂烷基羰基、杂芳基羰基、环烷基磺酰氨基、杂芳基-环烷基磺酰氨基、杂芳基磺酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基或硝基，且所述烷基、烷氧基及芳基是未取代的或任选独立被一或多个相同或不同的部分取代，所述部分独立地选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、杂芳基、烷基杂芳基或杂芳烷基；W可存在或不存在，而若W存在，则W为C(＝O)、C(＝S)、C(＝N-CN)或S(O₂)；(9)X以结构式4表示：式4其中在式4中，a为2、3、4、5、6、7、8或9；b，c，d，e及f为0、1、2、3、4或5；A为C，N，S或O；R²⁹和R²⁹’独立为存在或不存在，而若存在，可为相同或不同，各自独立为一或两个取代基，并独立地选自：H、卤素、烷基、芳基、环烷基、环烷氨基、环烷氨基羰基、氰基、羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、-NH(烷基)、-NH(环烷基)、-N(烷基)₂、羧基、C(O)O-烷基、杂芳基、芳烷基、烷基芳基、芳烯基、杂芳烷基、烷基杂芳基、杂芳烯基、羟基烷基、芳氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、硝基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、芳基硫基、杂芳基硫基、芳烷基硫基、杂芳烷基硫基、环烯基、杂环基、杂环烯基、Y₁Y₂N-烷基-、Y₁Y₂NC(O)-及Y₁Y₂NSO₂-，其中Y₁和Y₂可为相同或不同，且独立地选自氢、烷基、芳基及芳烷基；或R²⁹和R_29’连接在一起，以致此组合为0至6个碳的脂族链或杂脂族链；R³⁰存在或不存在，而若存在时，为一或两个取代基，独立地选自：H、烷基、芳基、杂芳基及环烷基；(10)D以结构式5表示：式5其中在式5中，R³²，R³³及R³⁴存在或不存在，而若存在时，独立为一或两个取代基，并独立地选自：H、卤素、烷基、芳基、环烷基、环烷氨基、螺烷基、环烷氨基羰基、氰基、羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、-NH(烷基)、-NH(环烷基)、-N(烷基)₂、羧基、-C(O)O-烷基、杂芳基、芳烷基、烷基芳基、芳烯基、杂芳烷基、烷基杂芳基、杂芳烯基、羟基烷基、芳氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、硝基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、芳基硫基、杂芳基硫基、芳烷基硫基、杂芳烷基硫基、环烯基、杂环基、杂环烯基、Y₁Y₂N-烷基-、Y₁Y₂NC(O)-及Y₁Y₂NSO₂-，其中Y₁和Y₂可为相同或不同，且独立地选自氢、烷基、芳基及芳烷基；或R³²和R³⁴连接在一起，以致此组合形成环烷基的一部份；g为1、2、3、4、5、6、7、8或9；h，i，j，k，l及m为0、1、2、3、4或5；及A为C、N、S或O，(11)其条件是，当结构式2：式2是且W′为CH或N时，适用下述两个排除条件(i)和(ii)：排除条件(i)：Z′不为-NH-R³⁶，其中R³⁶为H、C_6或10芳基、杂芳基、-C(O)-R³⁷、-C(O)-OR³⁷或-C(O)-NHR³⁷，其中R³⁷为C_1-6烷基或C_3-6环烷基；和排除条件(ii)：R¹不为-C(O)OH、-C(O)OH的药学上可接受盐、-C(O)OH的酯或-C(O)NHR³⁸，其中R³⁸选自C_1-8烷基、C_3-6环烷基、C_6-10芳基或C_7-16芳烷基；f.式VI式VI或所述化合物的药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，其中上式VI中：Cap和P′独立为H、烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳基氧基、杂环基氧基、环烷基氧基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基-芳氨基、芳氨基、杂芳基氨基、环烷基氨基、羧基烷氨基、芳烷氧基或杂环基氨基，其中各个所述的烷基、烷基-芳基、杂烷基、杂芳基、芳基-杂芳基、烷基-杂芳基、环烷基、烷氧基、烷基-芳氧基、芳氧基、杂芳基氧基、杂环基氧基、环烷基氧基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基-芳氨基、芳氨基、杂芳基氨基、环烷基氨基、羧基烷氨基、芳烷氧基或杂环基氨基可以是未取代的或任选独立地被一或两个相同或不同的取代基取代，所述取代基独立地选自X¹或X²；X¹为烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、芳基杂芳基、杂芳基、杂环基氨基、烷基杂芳基或杂芳烷基，且X¹可以是未取代的或任选独立地被一或多个独立选择的相同或不同的X²部分取代；X²为羟基、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基、酮基、酯或硝基，其中各个所述的烷基、烷氧基及芳基可以是未取代的或任选独立地被一或多个相同或不同的部分取代，所述部分独立地选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、烷基芳基、芳烷基、芳基杂芳基、杂芳基、杂环基氨基、烷基杂芳基及杂芳烷基；W可存在或不存在，而当W存在时，W为C(＝O)、C(＝S)、C(＝NH)、C(＝N-OH)、C(＝N-CN)、S(O)或S(O₂)；Q可存在或不存在，而当Q存在时，Q为N(R)、P(R)、CR＝CR′、(CH₂)_P、(CHR)_P、(CRR′)_P、(CHR-CHR′)_P、O、S、S(O)或SO₂；而当Q不存在时，M为(i)直接连接至A，或(ii)M为L上的独立取代基，且A为E上的独立取代基，其中所述独立取代基选自-OR、-CH(R′)、S(O)_0-2R或-NRR′；当Q和M均不存在时，A为直接连接至L，或A为E上的独立取代基，其选自-OR、CH(R)(R′)、-S(O)_0-2R或-NRR′；A存在或不存在，而若存在时，A为-O-、-O(R)CH₂-、-(CHR)_P-、-(CHR-CHR′)_P-、(CRR′)_P、N(R)、NRR′、S或S(O₂)，而当Q不存在时，A为-OR、-CH(R)(R′)或-NRR′；而当A不存在时，Q和E两方由键连接，或Q为M上的独立取代基；E存在或不存在，而若存在时，E为CH、N、C(R)；G可存在或不存在，而当G存在时，G为(CH₂)_P、(CHR)_P、或(CRR′)_P；而当G不存在时，则J存在且E直接与标记位置1的碳原子相连；J可存在或不存在，而当J存在时，J为(CH₂)_P、(CHR-CHR′)_P、(CHR)_P、(CRR′)_P、S(O₂)、N(H)、N(R)或O；当J不存在而G存在时，L直接与标记位置2的氮原子连接；L可存在或不存在，而当L存在时，L为CH、N、或CR；当L不存在时，M存在或不存在；若M存在和L不存在时，那么M直接且独立地连接至E，和J直接且独立地连接至E；M可存在或不存在，而当M存在时，M为O、N(R)、S、S(O₂)、(CH₂)_P、(CHR)_P、(CHR-CHR′)_P或(CRR′)_P；p为0至6的数；R，R′及R³可为相同或不同，各自独立地选自H、C₁-C₁₀烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈杂环基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、芳基硫基氨基、芳基羰基氨基、芳氨基羧基、烷氨基羧基、杂烷基、杂烯基、链烯基、炔基、芳基-烷基、杂芳烷基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、卤素、(环烷基)烷基、芳基、杂芳基、烷基-芳基、烷基杂芳基、烷基-杂芳基及(杂环基)烷基；在(CRR′)中的R和R′可连在一起，以致此组合形成环烷基或杂环基部分；和R¹为N(R)或O；g.式VII式VII或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，其中上式VII中：M为O、N(H)或CH₂；R¹为-O或其中R⁶和R⁷可为相同或不同，各自独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、羟基、氨基、芳氨基及烷氨基；R⁴和R⁵可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、芳基及环烷基；或替代选择地，R⁴和R⁵一起形成环状的5-至7-元环的一部份，以致部分是以表示，其中k为0至2；X选自：和其中p为1至2，q为1-3，且P²为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、环烷基、二烷氨基、烷氨基、芳氨基或环烷氨基；和R³选自：芳基、杂环基、杂芳基、和其中Y为O、S或NH，且Z为CH或N，及R⁸部分可为相同或不同，各个R⁸独立地选自氢、烷基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、氨基、芳氨基、烷氨基、二烷氨基、卤素、烷硫基、芳基硫基及烷氧基；h.式VIII式VIII或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，其中上式VIII中：M为O、N(H)或CH₂；R¹为-OR⁶、-NR⁶R⁷或其中R⁶和R⁷可为相同或不同，各自独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、羟基、氨基、芳氨基及烷氨基；P₁选自烷基、链烯基、炔基、环烷基卤代烷基；P₃选自烷基、环烷基、芳基及和与芳基稠合的环烷基；R⁴和R⁵可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、芳基及环烷基；或替代选择地，R⁴和R⁵一起形成环状的5-至7-元环的一部份，以致部分是以表示，其中k为0至2；X选自：和其中p为1至2，q为1-3，且P²为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、环烷基、二烷氨基、烷氨基、芳氨基或环烷氨基；和R³选自：芳基、杂环基、杂芳基、和其中Y为O、S或NH，且Z为CH或N，及R⁸部分可为相同或不同，各个R⁸独立地选自氢、烷基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、氨基、芳氨基、烷氨基、二烷氨基、卤素、烷硫基、芳基硫基及烷氧基；i.式IX式IX或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，其中上式IX中：M为O、N(H)或CH₂；n为0-4；R¹为-OR⁶、-NR⁶R⁷或其中R⁶和R⁷可为相同或不同，各自独立地选自氢、烷基、链烯基、炔基、杂烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、羟基、氨基、芳氨基及烷氨基；R⁴和R⁵可为相同或不同，各自独立地选自各独立地选自H、烷基、芳基及环烷基；或替代选择地，R⁴和R⁵一起形成环状的5-至7-元环的一部份，以致部分是以表示，其中k为0至2；X选自：和其中p为1至2，q为1至3，且P²为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、环烷基、二烷氨基、烷氨基、芳氨基或环烷氨基；和R³选自：芳基、杂环基、杂芳基、和其中Y为O、S或NH，且Z为CH或N，及R⁸部分可为相同或不同，各个R⁸独立地选自氢、烷基、杂烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、氨基、芳氨基、烷氨基、二烷氨基、卤素、烷硫基、芳基硫基及烷氧基；j.式X式X或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式X中：R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基；A和M可为相同或不同，各自独立地选自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO₂R及卤素；或A和M互相连接，以致上式I中所示的部分：形成三、四、六、七或八-元环烷基，四至八-元杂环基，六至十-元芳基，或五至十-元杂芳基；E为C(H)或C(R)；L为C(H)、C(R)、CH₂C(R)或C(R)CH₂；R，R′，R²及R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-及杂芳基-烷基-；或替代选择地，NRR′中的R和R′互相连接，以致NRR′形成四至八-元杂环基；和Y选自下列部分：其中G为NH或O；且R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷及R¹⁸可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或替代选择地，R¹⁵和R¹⁶互相连接形成四至八-元环烷基、杂芳基或杂环基结构，而同样独立地，R¹⁷和R¹⁸互相连接形成三至八-元环烷基或杂环基；其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自：羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基及硝基；k.式XI式XI或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XI中：R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基；A和M可为相同或不同，各自独立地选自R、NR⁹R¹⁰、SR、SO₂R及卤素；或A和M互相连接(换言之，A-E-L-M一起采用)，以致上式I中所示的部分：形成三、四、六、七或八-元环烷基，四至八-元杂环基，六至十-元芳基，或五至十-元杂芳基；E为C(H)或C(R)；L为C(H)、C(R)、CH₂C(R)或C(R)CH₂；R，R′，R²及R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-及杂芳基-烷基-；或替代选择地，NRR′中的R和R′互相连接，以致NR⁹R¹⁰形成四至八-元杂环基；Y选自下列部分：或其中Y³⁰和Y³¹选自或其中u为0-6的数；X选自O、NR¹⁵、NC(O)R¹⁶、S、S(O)及SO₂；G为NH或O；和R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷，R¹⁸，R¹⁹，T₁，T₂，T₃及T₄可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或替代选择地，R¹⁷和R¹⁸互相连接形成三至八-元环烷基或杂环基；其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自：羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基及硝基；1.式XII式XII或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XII中：R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基；A和M可为相同或不同，各独立地选自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO₂R及卤素；或A和M互相连接，以致上式I中所示的部分：形成三、四、六、七或八-元环烷基，四至八-元杂环基，六至十-元芳基，或五至十-元杂芳基；E为C(H)或C(R)；L为C(H)、C(R)、CH₂C(R)或C(R)CH₂；R，R′，R²及R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-及杂芳基-烷基-；或替代选择地，NRR′中的R和R′互相连接，以致NRR′形成四至八-元杂环基；且Y选自下列部分：或其中G为NH或O；且R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷，R¹⁸及R¹⁹可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或替代选择地，(i)R¹⁵和R¹⁶互相连接形成四至八-元环状结构，或R¹⁵和R¹⁹互相连接形成四至八-元环状结构，和(ii)同样独立地，R¹⁷和R¹⁸互相连接形成三至八-元环烷基或杂环基；其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自：羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基及硝基；m.式XIII式XIII或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XIII中：R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基；A和M可为相同或不同，各自独立地选自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO₂R及卤素；或A和M互相连接(换言之，A-E-L-M一起采用)，以致上式I中所示的部分：形成三、四、六、七或八-元环烷基，四至八-元杂环基，六至十-元芳基，或五至十-元杂芳基；E为C(H)或C(R)；L为C(H)、C(R)、CH₂C(R)或C(R)CH₂；R，R′，R²及R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-及杂芳基-烷基-；或替代选择地，NRR′中的R和R′互相连接，以致NRR′形成四至八-元杂环基；和Y选自下列部分：或其中G为NH或O；且R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹及R²⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀杂烷基、C₂-C₁₀链烯基、C₂-C₁₀杂烯基、C₂-C₁₀炔基、C₂-C₁₀杂炔基、C₃-C₈环烷基、C₃-C₈杂环基、芳基、杂芳基，或替代选择地：(i)R¹⁵和R¹⁶可互相连接形成四至八-元环烷基或杂环基，或R¹⁵和R¹⁹互相连接形成五至八-元环烷基或杂环基，或R¹⁵和R²⁰互相连接形成五至八-元环烷基或杂环基，和(ii)同样独立地，R¹⁷和R¹⁸互相连接形成三至八-元环烷基或杂环基，其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自：羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基及硝基；n.式XIV式XIV或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XIV中：R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基；A和M可为相同或不同，各独立地选自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO₂R及卤素；或A和M互相连接，以致上式I中所示的部分：形成三、四、六、七或八-元环烷基，四至八-元杂环基，六至十-元芳基，或五至十-元杂芳基；E为C(H)或C(R)；L为C(H)、C(R)、CH₂C(R)或C(R)CH₂；R，R′，R²及R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或替代选择地，NRR′中的R和R′互相连接，以致NRR′形成四至八-元杂环基；和Y选自下列部分：和其中G为NH或O；且R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷和R¹⁸可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基及杂芳基，或替代选择地：(i)R¹⁵和R¹⁶互相连接形成四至八-元环状结构，和(ii)同样独立地，R¹⁷和R¹⁸互相连接形成三至八-元环烷基或杂环基；其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自：羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基及硝基；o.式XV式XV或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XV中：R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、环烷基-、芳烷基-及杂芳烷基；E和J可为相同或不同，各自独立地选自R、OR、NHR、NRR⁷、SR、卤素及S(O₂)R，或E和J可彼此直接连接，形成三至八-元环烷基或三至八-元杂环基部分；Z为N(H)、N(R)或O，其条件是，当Z为O时，G存在或不存在，而若G存在和Z为O时，则G为C(＝O)；G可存在或不存在，而若G存在，则G为C(＝O)或S(O₂)，而当G不存在时，Z直接与Y连接；Y选自：R，R⁷，R²，R³，R⁴及R⁵可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-及杂芳基-烷基-，其中各个所述的杂烷基、杂芳基及杂环基独立地具有一至六个氧、氮、硫或磷原子；其中各个所述的烷基、杂烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基及杂环基部分可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基、卤素、羟基、硫基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、酯、羧酸、氨基甲酸酯、脲、酮、醛、氰基、硝基、磺酰氨基、亚砜、砜、磺酰脲、酰肼及异羟肟酸酯；p.式XVI式XVI或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XVI中：R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基，或替代选择地，NR⁹R¹⁰中的R⁹和R¹⁰互相连接，以致NR⁹R¹⁰形成四至八-元杂环基，且同样独立选择地，NR⁹R¹⁰中的R⁹和R¹⁰互相连接，以致NR⁹R¹⁰形成四至八-元环烷基；R²和R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基；Y选自下列部分：其中G为NH或O；且R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷，R¹⁸，R¹⁹，R²⁰，R²¹，R²²，R²³，R²⁴及R²⁵可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或替代选择地，(i)R¹⁷和R¹⁸独立地互相连接，以形成三至八-元环烷基或杂环基；(ii)同样独立地，R¹⁵和R¹⁹互相连接，以形成四至八-元杂环基；(iii)同样独立地，R¹⁵和R¹⁶互相连接，以形成四至八-元杂环基；(iv)同样独立地，R¹⁵和R²⁰互相连接，以形成四至八-元杂环基；(v)同样独立地，R²²和R²³互相连接，以形成三至八-元环烷基或四至八-元杂环基；和(vi)同样独立地，R²⁴和R²⁵互相连接，以形成三至八-元环烷基或四至八-元杂环基；其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基及硝基；q.式XVII式XVII或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上XVII中：R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基；A和M可为相同或不同，各独立地选自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO₂R及卤素；或A和M互相连接，以致上式I中所示的部分：形成是三、四、六、七或八-元环烷基，四至八-元杂环基，六至十-元芳基，或五至十-元杂芳基；E为C(H)或C(R)；L为C(H)、C(R)、CH₂C(R)或C(R)CH₂；R，R′，R²及R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-及杂芳基-烷基-；或替代选择地，NRR′中的R和R′互相连接，以致NRR′形成四至八-元杂环基；Y选自下列部分：或其中Y³⁰选自其中u为0-1的数；X选自O、NR¹⁵、NC(O)R¹⁶、S、S(O)及SO₂；G为NH或O；和R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷，R¹⁸，R¹⁹，T₁，T₂及T₃可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或替代选择地，R¹⁷和R¹⁸互相连接形成三至八-元环烷基或杂环基；其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自：羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基及硝基；r.式XVIII式XVIII或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯，其中上式XVIII中：R⁸选自烷基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-、杂芳烷基-及杂环基烷基；R⁹选自H、烷基、链烯基、炔基、芳基及环烷基；A和M可为相同或不同，各独立地选自R、OR、N(H)R、N(RR′)、SR、S(O₂)R及卤素；或A和M互相连接(换言之，A-E-L-M一起采用)，以致上式I中所示的部分：形成三、四、五、六、七或八-元环烷基，四至八-元杂环基，六至十-元芳基或五至十-元杂芳基；E为C(H)或C(R)；L为C(H)、C(R)、CH₂C(R)或C(R)CH₂；R和R′可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、环烷基-、杂烷基-、杂环基-、芳基-、杂芳基-、(环烷基)烷基-、(杂环基)烷基-、芳基-烷基-及杂芳基-烷基-；或替代选择地，N(RR′)中的R和R′互相连接，以致N(RR′)形成四至八-元杂环基；R²和R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、螺连接的环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基；Y选自下列部分：其中G为NH或O；且R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷，R¹⁸，R¹⁹及R²⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或替代选择地，(i)R¹⁷和R¹⁸独立互相连接，以形成三至八-元环烷基或杂环基；(ii)同样独立地，R¹⁵和R¹⁹互相连接，以形成四至八-元杂环基；(iii)同样独立地，R¹⁵和R¹⁶互相连接，以形成四至八-元杂环基；和(iv)同样独立地，R¹⁵和R²⁰互相连接，以形成四至八-元杂环基；其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基、螺连接的环烷基及杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基、链烯基、芳基、杂芳基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基及硝基；s.式XIX式XIX在上式XIX中：Z选自杂环基部分、N(H)(烷基)、-N(烷基)₂、-N(H)(环烷基)、-N(环烷基)₂、-N(H)(芳基)、-N(芳基)₂、-N(H)(杂环基)、-N(杂环基)₂、-N(H)(杂芳基)及-N(杂芳基)₂；R¹为H、OR⁸、NR⁹R¹⁰或CHR⁹R¹⁰，其中R⁸，R⁹及R¹⁰可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基-、链烯基-、炔基-、芳基-、杂烷基-、杂芳基-、环烷基-、杂环基-、芳烷基-及杂芳烷基，或替代选择地，NR⁹R¹⁰中的R⁹和R¹⁰互相连接，以致NR⁹R¹⁰形成四至八-元杂环基，和同样独立选择地，或者NR⁹R¹⁰中的R⁹和R¹⁰互相连接，以致NR⁹R¹⁰形成四至八-元环烷基；R²和R³可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基；Y选自下列部分：其中G为NH或O；且R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷，R¹⁸，R¹⁹，R²⁰及R²¹可为相同或不同，各自独立地选自H、烷基、杂烷基、链烯基、杂烯基、炔基、杂炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳烷基、杂芳基及杂芳烷基，或替代选择地，(i)R¹⁷和R¹⁸独立互相连接，以形成三至八-元环烷基或杂环基；(ii)同样独立地，R¹⁵和R¹⁹互相连接，以形成四至八-元杂环基；(iii)同样独立地，R¹⁵和R¹⁶互相连接，以形成四至八-元杂环基；和(iv)同样独立地，R¹⁵和R²⁰互相连接，以形成四至八-元杂环基；其中各个所述的烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基可以是未取代的或任选独立地被一或多个部分取代，该部分选自羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳基硫基、氨基、酰氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、磺酰氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、酮基、羧基、烷氧羰基、羧酰氨基、烷氧羰基氨基、烷氧羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基和硝基；t.式XX式XX或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XX中：a为0或1；b为0或1；Y为H或C_1-6烷基；B为H、式R₇-C(O)-的酰基衍生物或式R₇-SO₂的磺酰基，其中R₇为(i)C_1-10烷基，其任选地被羧基、C_1-6烷酰氧基或C_1-6烷氧基取代；(ii)C_3-7环烷基，其任选地被羧基、(C_1-6烷氧基)羰基或苯基甲氧羰基取代；(iii)C₆或C₁₀芳基或C_7-16芳烷基，其任选地被C_1-6烷基、羟基、或任选地被C_1-6烷基取代的氨基所取代；或(iv)Het，其任选地被C_1-6烷基、羟基、任选地被C_1-6烷基取代的氨基、或任选地被C_1-6烷基取代的酰氨基所取代；R₆，当存在时，为被羧基取代的C_1-6烷基；R₅，当存在时，为任选地被羧基取代的C_1-6烷基；R₄为C_1-10烷基、C_3-7环烷基或C_4-10(烷基环烷基)；R₃为C_1-10烷基、C_3-7环烷基或C_4-10(烷基环烷基)；R₂为CH₂-R₂₀、NH-R₂₀、O-R₂₀或S-R₂₀，其中R₂₀为饱和或不饱和的C_3-7环烷基或C_4-10(烷基环烷基)，任选地被R₂₁单-、二-或三-取代，或R₂₀为C₆或C₁₀芳基或C_7-16芳烷基，任选地被R₂₁单-、二-或三-取代，或R₂₀为Het或(低级烷基)-Het，其任选地被R₂₁单-、二-或三-取代，其中各个R₂₁独立为C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；任选地被C_1-6烷基单-或二取代的氨基；磺酰基；NO₂；OH；SH；卤素；卤烷基；任选地被C_1-6烷基、C₆或C₁₀芳基、C_7-16芳烷基、Het或(低级烷基)-Het单取代的酰氨基；羧基；羧基(低级烷基)；C₆或C₁₀芳基、C_7-16芳烷基或Het，所述芳基、芳烷基或Het任选被R₂₂取代；其中R₂₂为C_1-66烷基；C_1-6烷氧基；任选地被C_1-6烷基单-或二取代的氨基；磺酰基；NO₂；OH；SH；卤素；卤烷基；羧基；酰胺或(低级烷基)酰胺；R₁为任选地被卤素取代的C_1-6烷基或C_2-6烯基；和W为羟基或N-取代的氨基；u.式XXI：式XXI或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XXI中：B为H、C₆或C₁₀芳基、C_7-16芳烷基；Het或(低级烷基)-Het，其全部均任选被C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；C_1-6烷酰基；羟基；羟基烷基；卤素；卤烷基；硝基；氰基；氰基烷基；任选被C_1-6烷基取代的氨基；酰氨基；或(低级烷基)酰胺所取代；或B为式R₄-C(O)-酰基衍生物；式R₄-O-C(O)-羧基；式R₄-N(R₅)-C(O)-酰胺；式R₄-N(R₅)-C(S)-硫代酰胺；或式R₄-SO₂磺酰基，其中R₄为(i)C_1-10烷基，其任选被羧基、C_1-6烷酰基、羟基、C_1-6烷氧基、任选被C_1-6烷基单-或二取代的氨基、酰氨基或(低级烷基)酰胺所取代；(ii)C_3-7环烷基、C_3-7环烷氧基或C_4-10烷基环烷基，全部均任选地被羟基、羧基、(C_1-6烷氧基)羰基、任选被C_1-6烷基单-或二取代的氨基、酰氨基、或(低级烷基)酰胺所取代；(iii)任选被C_1-6烷基单-或二取代的氨基；酰氨基；或(低级烷基)酰胺；(iv)C₆或C₁₀芳基或C_7-16芳烷基，全部均任选地被C_1-6烷基、羟基、酰氨基、(低级烷基)酰胺、或任选被C_1-6烷基单-或二取代的氨基所取代；或(v)Het或(低级烷基)-Het，两者均任选被C_1-6烷基、羟基、酰氨基、(低级烷基)酰胺、或任选被C_1-6烷基单-或二取代的氨基所取代；R₅为H或C_1-6烷基；条件是，当R₄为酰胺或硫代酰胺时，R₄不为(ii)环烷氧基；Y为H或C_1-6烷基；R₃为C_1-8烷基、C_3-7环烷基或C_4-10烷基环烷基，全部均任选地被羟基、C_1-6烷氧基、C_1-6硫基烷基、酰氨基、(低级烷基)酰氨基、C₆或C₁₀芳基或C_7-16芳烷基取代；R₂为CH₂-R₂₀、NH-R₂₀、O-R₂₀或S-R₂₀，其中R₂₀为饱和或不饱和的C_3-7环烷基或C_4-10(烷基环烷基)，其全部均任选被R₂₁单-、二-或三-取代，或R₂₀为C₆或C₁₀芳基或C_7-16芳烷基，全部均任选被R₂₁单-、二-或三-取代，或R₂₀为Het或(低级烷基)-Het，两者均任选被R₂₁单-、二-或三-取代，其中各个R₂₁独立为C_1-6烷基；C_1-6烷氧基；低级硫烷基；磺酰基；NO₂；OH；SH；卤素；卤烷基；任选被C_1-6烷基、C₆或C₁₀芳基、C_7-16芳烷基、Het或(低级烷基)-Het单-或二取代的氨基；任选被C_1-6烷基、C₆或C₁₀芳基、C_7-16芳烷基、Het或(低级烷基)-Het单取的酰氨基；羧基；羧基(低级烷基)；C₆或C₁₀芳基、C_7-16芳烷基或Het，所述芳基、芳烷基或Het任选地被R₂₂取代；其中R₂₂为C_1-6烷基；C_3-7环烷基；C_1-6烷氧基；任选被C_1-6烷基单-或二取代的氨基；磺酰基；(低级烷基)磺酰基；NO₂；OH；SH；卤素；卤烷基；羧基；酰胺；(低级烷基)酰胺；或任选被C_1-6烷基取代的Het；R1为H；C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基，全部均任选地被卤素取代；v.式XXII：式XXII或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XXII中：W为CH或N，R²¹为H、卤素、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6卤烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷氧基、羟基或N(R²³)₂，其中各R²³独立为H、C_1-6烷基或C_3-6环烷基；R²²为H、卤素、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6卤烷基、C_1-6硫基烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷氧基、C_2-7烷氧烷基、C_3-6环烷基、C₆或₁₀芳基或Het，其中Het为五-、六-或七-元饱和或不饱和的含有一至四个选自氮、氧及硫杂原子的杂环；所述环烷基、芳基或Het被R²⁴取代，其中R²⁴为H、卤素、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基、C_3-6环烷氧基、NO₂、N(R²⁵)₂、NH-C(O)-R²⁵或NH-C(O)-NH-R²⁵，其中各R²⁵独立为：H、C_1-6烷基或C_3-6环烷基；或R²⁴为NH-C(O)-OR²⁶，其中R²⁶为C_1-6烷基或C_3-6环烷基；R³为羟基、NH₂或式-NH-R³¹基团，其中R³1为C_6或10芳基、杂芳基、-C(O)-R³²、-C(O)-NHR³²或-C(O)-OR³²，其中R³²为C_1-6烷基或C_3-6环烷基；D为5至10-个原子的饱和或不饱和亚烷基链，任选地含有一至三个独立地选自：O、S或N-R⁴¹的杂原子，其中R⁴¹为H、C_1-6烷基、C_3-6环烷基或-C(O)-R⁴²，其中R⁴²为C_1-6烷基、C_3-6环烷基或C_6或10芳基；R⁴为所述D链的任何碳原子上的H或一至三个取代基，该取代基独立地选自：C_1-6烷基、C_1-6卤烷基、C_1-6烷氧基、羟基、卤素、氨基、氧代、硫基及C_1-6硫烷基，和A为式-C(O)-NH-R⁵酰胺，其中R⁵选自：C_1-8烷基、C_3-6环烷基、C_6或10芳基及C_7-16芳烷基；或A为羧酸；w.式XXIII：式XXIII其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XXIII中：R⁰为键或二氟亚甲基；R¹为氢、任选取代的脂族基团、任选取代的环状基团或任选取代的芳族基团；R²和R⁹各自独立为任选取代的脂族基团、任选取代的环状基团或任选取代的芳族基团；R3，R5及R7各自独立为：任选取代的(1，1-或1，2-)环亚烷基(cycloalkylene)；或任选取代的(1，1-或1，2-)杂环亚基(heterocyclylene)；或亚甲基或亚乙基)，被一个选自以下的取代基取代：任选取代的脂族基团、任选取代的环状基团或任选取代的芳族基团，和其中亚甲基或亚乙基进一步任选被脂族基团取代基取代；或；R4，R6，R8及R¹⁰各自独立为氢或任选取代的脂族基团；为取代的单环状氮杂环基(azaheterocyclyl)或任选取代的多环状氮杂环基，或任选取代的多环状氮杂环烯基(azaheterocyclenyl)，其中不饱和性位于远离环携带的R⁹-L-(N(R⁸)-R⁷-C(O)-)_nN(R⁶)-R⁵-C(O)-N部分和远离环所连接的-C(O)-N(R⁴)-R³-C(O)C(O)NR²R¹部分的环之中；L为-C(O)-、-OC(O)-、-NR¹⁰C(O)-、-S(O)₂-或-NR¹⁰S(O)₂-；和n为0或1，当为取代的时，则L为-OC(O)-，且R⁹为任选取代的脂族；或R³，R⁵及R⁷中至少一个为亚乙基，其被一个选自以下的取代基取代：任选取代的脂族基团、任选取代的环状基团或任选取代的芳族基团，和其中亚乙基进一步任选被脂族基团取代基取代；或R⁴为任选取代的脂族。x.式XXIV：式XXIV或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XXIV中：W为：m为0或1；各R¹为羟基、烷氧基或芳氧基，或各R¹为氧原子，且各自与硼结合在一起形成5-7元环，其中环原子为碳、氮或氧；各R²独立为氢、烷基、链烯基、芳基、芳烷基、芳烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、环烯基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烯基、杂芳基或杂芳烷基，或两个与相同氮原子结合的R²基团与该氮原子一起形成5-7元单环状杂环系统；其中任何R²碳原子任选被J取代；J为烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环基氧基、杂环基烷基、酮基、羟基、氨基、烷氨基、烷酰氨基、芳酰基氨基、芳烷酰基氨基、羧基、羧基烷基、羧酰氨基烷基、卤素、氰基、硝基、甲酰基、酰基、磺酰基或磺酰氨基，且任选被1-3个J¹基团取代；J¹为烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、杂环基、杂环基氧基、酮基、羟基、氨基、烷酰氨基、芳酰基氨基、羧基、羧基烷基、羧酰氨基烷基、卤素、氰基、硝基、甲酰基、磺酰基或磺酰氨基；L为烷基、链烯基或炔基，其中任何氢任选被卤素取代，且其中与任何末端碳原子结合的任何氢或卤原子任选被巯基或羟基取代；A¹为键；R⁴为烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、羧基烷基或羧酰氨基烷基，且任选被1-3个J基团取代；R⁵和R⁶独立为氢、烷基、链烯基、芳基、芳烷基、芳烯基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳烷基，且任选被1-3个J基团取代；X为键、-C(H)(R7)-、-O-、-S-或-N(R8)-；R⁷为氢、烷基、链烯基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳烷基，且任选地被1-3个J基团取代；R⁸为氢、烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、芳烷酰基、杂环酰基、杂芳烷酰基、-C(O)R¹⁴、-SO₂R¹⁴或羧酰氨基，且任选被1-3个J基团取代；或R⁸和Z，同它们所结合的原子一起，形成任选被1-3个J基团取代的含氮单-或双环状环系统；R¹⁴为烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基或杂芳烷基；Y为键、-CH₂-、-C(O)-、-C(O)C(O)-、-S(O)-、-S(O)₂-或-S(O)(NR⁷)-，其中R⁷定义如上；Z为烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、-OR²或-N(R²)₂，其中任何碳原子任选被J取代，其中R²定义如上；A²为键或R⁹为烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、羧基烷基或羧酰氨基烷基，且任选地被1-3个J基团取代；M为烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基或杂芳烷基，任选地被1-3个J基团取代，其中任何烷基碳原子可被杂原子置换；V为键、-CH₂-、-C(H)(R¹¹)-、-O-、-S-或-N(R¹¹)-；R¹¹为氢或C_1-3烷基；K为键、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-、-S(O)₂-或-S(O)(NR¹¹)-，其中R¹¹定义如上；T为-R¹²、-烷基-R¹²、-链烯基-R¹²、-炔基-R¹²、-OR¹²、-N(R¹²)2、-C(O)R¹²、-C(＝NO烷基)R¹²或；R¹²为氢、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、亚环烷基(cycloalkylidenyl)或亚杂环烷基(heterocycloalkylidenyl)，且任选被1-3个J基团取代，或第一个R¹²和第二个R¹²，同与它们所结合的氮一起，形成任选地被1-3个J基团取代的单-或双环状的环系统；R¹⁰为烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、羧基烷基或羧酰氨基烷基，且任选地被1-3个氢J基团取代；R¹⁵为烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、羧基烷基或羧酰氨基烷基，且任选地被1-3个J基团取代；和R¹⁶为氢、烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环基；y.式XXV：式XXV或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XVII中：E表示CHO或B(OH)₂；R¹表示低级烷基、卤代-低级烷基、氰基-低级烷基、低级烷硫基-低级烷基、芳基-低级烷硫基-低级烷基、芳基-低级烷基、杂芳基低级烷基、低级链烯基或低级炔基；R²表示低级烷基、羟基-低级烷基、羧基低级烷基、芳基-低级烷基、氨羰基-低级烷基或低级环烷基-低级烷基；和R³表示氢或低级烷基；或R²和R³一起表示任选地被羟基取代的二亚甲基或三亚甲基；R⁴表示低级烷基、羟基-低级烷基、低级环烷基-低级烷基、羧基-低级烷基、芳基低级烷基、低级烷硫基-低级烷基、氰基-低级烷硫基-低级烷基、芳基-低级烷硫基-低级烷基、低级链烯基、芳基或低级环烷基；R⁵表示低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷硫基-低级烷基、芳基-低级烷基、芳基-低级烷硫基-低级烷基、氰基-低级烷硫基-低级烷基或低级环烷基；    R⁶表示氢或低级烷基；R⁷表示低级烷基、羟基低级烷基、羧基低级烷基、芳基-低级烷基、低级环烷基-低级烷基或低级环烷基；R⁸表示低级烷基、羟基-低级烷基、羧基低级烷基或芳基-低级烷基；和R⁹表示低级烷基羰基、羧基-低级烷基羰基、芳基羰基、低级烷基磺酰基、芳基磺酰基、低级烷氧基羰基或芳基-低级烷氧基羰基；和z.式XXVI：式XXVI或其药学上可接受的盐、溶剂化物或酯；其中上式XXVI中B为式R₁₁-C(O)-酰基衍生物，其中R₁₁为任选地被羧基取代d C1-10烷基；或R₁₁为C₆或C₁₀芳基或C_7-16芳烷基，任选地被C_1-6烷基取代；a为0或1；R₆，当存在时，为羧基(低级)烷基；b为0或1；R₅，当存在时，为C_1-6烷基或羧基(低级)烷基；Y为H或C_1-6烷基；R₄为C_1-10烷基；C_3-10环烷基；R₃为C_1-10烷基；C_3-10环烷基；W为下式基团：其中R₂为任选被羧基取代的C_1-10烷基或C_3-7环烷基；C₆或C₁₀芳基；或C_7-16芳烷基；或W为下式基团：其中X为CH或N；和 R₂′为C_3-4亚烷基，其连接X以形成5-或6-元环，所述环任选被OH；SH；NH₂；羧基；R₁₂；OR₁₂、SR₁₂、NHR₁₂或NR₁₂R₁₂′取代，其中R₁₂和R₁₂′独立为：环状C_3-16烷基或非环状C_1-16烷基或环状C_3-16烯基或非环状C_2-16烯基，所述烷基或烯基任选被NH₂、OH、SH、卤素或羧基取代；所述烷基或烯基任选含有至少一个独立地选自O、S及N的杂原子；或R₁₂和R₁₂′独立为C₆或C₁₀芳基或C_7-16芳烷基，任选地被C_1-6烷基、NH₂、OH、SH、卤素、羧基或羧基(低级)烷基取代；所述芳基或芳烷基任选地含有至少一个独立地选自O、S及N的杂原子；所述环状烷基、环状烯基、芳基或芳烷基任选地与第二个5-、6-或7-元环稠合，以形成环状系统或杂环，所述第二个环任选被NH₂、OH、SH、卤素、羧基或羧基(低级)烷基；C₆或C₁₀芳基或杂环取代；所述第二个环任选地含有至少一个独立地选自O、S及N的杂原子；Q为下式基团：其中Z为CH或N；X为O或S；R₁为H、C_1-6烷基或C_1-6烯基，后两者均任选地被硫基或卤素取代；和当Z为CH时，则R₁₃为H；CF₃；CF₂CF₃；CH₂-R₁₄；CH(F)-R₁₄；CF₂-R₁₄；NR₁₄R₁₄′；S-R₁₄；或CO-NH-R₁₄，其中R₁₄和R₁₄′独立为氢、环状C_3-10烷基或非环状C_1-10烷基或环状C_3-10烯基或非环状C_2-10烯基，所述烷基或烯基任选被NH₂、OH、SH、卤素或羧基取代；所述烷基或烯基任选地含有至少一个独立选自O、S及N的杂原子；或R₁₄和R₁₄′独立为C₆或C₁₀芳基或C_7-16芳烷基，任选地被C_1-6烷基、NH₂、OH、SH、卤素、羧基或羧基(低级)烷基取代，或进一步被C_3-7环烷基、C₆或C₁₀芳基或杂环取代；所述芳基或芳烷基任选地含有至少一个独立地选自O、S及N的杂原子；所述环状烷基、环状烯基、芳基或芳烷基任选与第二个5-、6-或7-元环稠合，以形成环状系统或杂环，所述第二个环任选被NH₂、OH、SH、卤素、羧基或羧基(低级)烷基取代，或进一步被C_3-7环烷基、C₆或C₁₀芳基或杂环取代；所述第二个环任选含有至少一个独立地选自O、S及N的杂原子；或R₁₄和R₁₄′独立为C_1-4烷基，当它们与N接合在一起时，形成3至6-元的含氮环，该环任选与另外的C_3-7环烷基、C₆或C₁₀芳基或杂环稠合；其条件是，当Z为CH时，则R₁₃不为α-氨基酸或其酯；当Z为N时，则R₁₃为H；羧基；任选地被羧基取代的C_1-6烷基；CH₂-R₁₄；CHR₁₄R₁₄′；CH(F)-R₁₄；O-R₁₄；NR₁₄R₁₄′或S-R₁₄，其中R₁₄和R₁₄′均定义如上；或Q为下式膦酸酯基团：其中R₁₅和R₁₆独立为C_6-20芳氧基；且R₁定义如上。