| 发明名称 | （±）α－[（取代胺基）甲基]－苯环取代基－苯甲醇类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物化合物领域，具体涉及(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物的制备方法。本发明对取代基苯乙酮苯环上4位的羟基进行保护反应，对得到的化合物中羰基的邻位进行卤代反应，对得到的化合物中的卤素原子进行氨代反应，对得到的化合物中的羰基进行还原反应，对得到的化合物进行去保护，即可得到(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物。本发明的制备方法可合成出结构与其相符或接近的系列肾上腺素药物，合成过程中保持回收，对环境污染小。 | ||
| 申请公布号 | CN100398512C | 申请公布日期 | 2008.07.02 |
| 申请号 | CN200610035098.X | 申请日期 | 2006.04.21 |
| 申请人 | 华南农业大学 | 发明人 | 周琢强;甘继荣;谢建伟;林碧悦 |
| 分类号 | C07C213/00(2006.01);C07C215/00(2006.01);C07C217/00(2006.01) | 主分类号 | C07C213/00(2006.01) |
| 代理机构 | 广州粤高专利代理有限公司 | 代理人 | 陈卫 |
| 主权项 | 1.(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)对羟基取代苯乙酮苯环上4位的羟基进行保护反应，得到的化合物如式(I)，<img file="C2006100350980002C1.GIF" wi="366" he="640" />PFG代表羟基的保护基，保护基为：-OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>、-OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-O-c-C<sub>6</sub>H<sub>11</sub>、-OC(CH<sub>3</sub>)、-CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>、4-CH<sub>3</sub>OC<sub>6</sub>H<sub>4</sub>CH<sub>2</sub>O-、-OSi(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-OSi(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、-O<sub>2</sub>CH、-OCOCH<sub>3</sub>、-OCOC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>或-O<sub>2</sub>CC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>；R<sub>2</sub>为甲氧基或氢；(2)对式(I)化合物中羰基的邻位进行卤代反应，得到的化合物如式(II)，<img file="C2006100350980002C2.GIF" wi="369" he="770" />X代表卤素原子，为氯、溴或碘；(3)对式(II)化合物中的卤素原子进行氨代反应，得到的化合物如式(III)，<img file="C2006100350980003C1.GIF" wi="373" he="775" />NR<sub>5</sub>代表取代胺基，取代胺基为氨基、甲胺、二甲胺、乙胺、二乙胺、丙胺、异丙胺、丁胺、2-甲基丙胺或叔丁胺；(4)对式(III)化合物中的羰基进行还原反应，得到的化合物如式(IV)；<img file="C2006100350980003C2.GIF" wi="419" he="780" />(5)对式(IV)化合物进行去保护，即得到(±)α-[(取代胺基)甲基]-苯环取代基-苯甲醇类化合物，如式(V)所示。<img file="C2006100350980004C1.GIF" wi="396" he="781" />其中，R<sub>1</sub>代表羟基或氢，R<sub>2</sub>代表甲氧基或氢，R<sub>3</sub>代表羟基或氢，R<sub>4</sub>代表羟基、甲氧基或氢，NR<sub>5</sub>代表取代胺基。 | ||
| 地址 | 510642广东省广州市天河区五山华南农业大学 | ||