| 摘要 |
本发明提供一种以经皮递送5-经取代的-6-环-5,6,7,8-四氢2-醇化合物("拉梭弗色芬(lasofoxifene)"或"CP-336,156"及其医药学上可接受的盐类之方法、药学调配物、及装置。本发明亦提供溶解于或分散于适当载体载剂之CP-336,156或其盐类的经皮组成物,视需要可内含助渗透剂及其它赋形剂。载体载剂可为压敏型黏合剂、聚合贮置体、或特定黏度之流体。载体载剂可装入能使组合物贴附在皮肤表面之装置中。该装置可为基质贴斤(药物内含于黏合剂)形式或贮置体贴片(药物系内含于液体或具有圆周状、内建式、或覆盖式压敏型黏合剂之聚合贮置体)。本发明并提供一种治疗相关于拉梭弗色芬(lasofoxifene)与人类雌性素受体-结合之病状的方法。例如,本发明之调配物及装置适用于治疗或预防骨骼流失、肥胖、乳癌、子宫内膜组织异位形成、心血管疾病以及前列腺的疾病。 |
| 主权项 |
1.一种经皮药物递送装置,包含: 药物贮置体; 有效量之拉梭弗色芬(lasofoxifene)或其药学上可接 受的盐类;及 有效量之药物渗透强化剂,其中该药物渗透强化剂 包含有效量之具有1至6个碳原子之较低碳烷醇及 有效量之甘油单油酸酯。 2.如申请专利范围第1项之经皮药物递送装置,其中 该药物贮置体为黏合药物基质贮置体。 3.如申请专利范围第2项之经皮药物递送装置,其中 该黏合基质是溶剂性压敏型黏合基质。 4.如申请专利范围第2项之经皮药物递送装置,其中 黏合基质是水性压敏型黏合基质。 5.如申请专利范围第1项之经皮药物递送装置,其中 该药物贮置体为液体贮置体药物贮置体。 6.如申请专利范围第1项之经皮药物递送装置,其中 有效量之甘油单油酸酯约大于或等于0.01% w/w。 7.如申请专利范围第1项之经皮药物递送装置,其中 该药物贮置体为自由形式水醇系凝胶。 8.一种经皮装置,包含申请专利范围第1至7项中任 一项之经皮药物递送装置及用于将该药物贮置体 黏合在施用部位的构件。 9.一种用于将活性剂投用于个体皮肤或黏膜上的 装置,其包含层压复合材料: a) 一支持层,其界定出一贮置体的上部份并延伸至 一剥除式密封圆盘之周边; b) 一可供活性剂渗透的膜,其系延伸至该剥除式密 封圆盘及该支持层之周边,且位于该支持层的下方 ,该支持层及膜界定出 c) 其间的贮置体,含有申请专利范围第1至7项中任 一项之药物递送装置; d) 该剥除式密封圆盘,其系位于该可供活性剂渗透 的膜之下方; e) 在该剥除式密封圆盘、该可供活性剂渗透的膜 、与该支持层之周边的一加热密封圈; f) 一黏合剂覆盖层,其具有覆盖该支持层之中心部 份以及延伸到该剥除式密封圆盘周边以外的周边 部份;以及 g) 一可移除式释放衬垫,其系位于该黏合剂覆盖层 周边部份及该剥除式密封圆盘的下方。 10.如申请专利范围第1至7项中任一项之经皮药物 递送装置,系用于治疗人类或动物之方法。 11.如申请专利范围第1至7项中任一项之经皮药物 递送装置,系用于治疗或预防人类或动物之与雌性 素缺乏或失调有关的病症。 12.一种有效量拉梭弗色芬(lasofoxifene)或其药学上 可接受的盐类与有效量药物渗透强化剂之用途,其 中该药物渗透强化剂包含有效量之具有1至6个碳 原子之较低碳烷醇与有效量之甘油单油酸酯,该用 途系用于制备一种用于治疗或预防与雌性素缺乏 有关之病症的经皮医药。 13.一种有效量拉梭弗色芬(lasofoxifene)或其药学上 可接受的盐类与有效量药物渗透强化剂之用途,其 中该药物渗透强化剂包含有效量之具有1至6个碳 原子之较低碳烷醇与有效量之甘油单油酸酯,该用 途系用于制备一种用于在真皮部位用以治疗或预 防与雌性素缺乏有关之病症的经皮医药。 |
