发明名称 PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL-2-IL QUINOLINA.
摘要 Un procedimiento para sintetizar un compuesto 4-amino sustituido de estructura I, que comprende: hacer reaccionar un 2-bencimidazolil-2-acetato de etilo sustituido o sin sustituir con un 2-aminobenzonitrilo sustituido o sin sustituir y una base o un ácido de Lewis, en el que se proporciona el compuesto 4-amino sustituido de estructura I y el compuesto 4-amino sustituido de estructura I tiene la siguiente estructura: (Ver fórmula) en donde, Y es un grupo -NR12R13; Z es un grupo NR14; R1, R2, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, Cl, Br, F, I, -CN, -NO2, -OH, grupos -OR15, grupos -NR16R17, grupos amidinilo sustituidos y sin sustituir, grupos guanidinilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilo primarios, secundarios y terciarios sustituidos y sin sustituir, grupos arilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquenilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquinilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir, grupos aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y grupos -C(=O)R18; R5, R6, R7 y R8 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, Cl, Br, F, I, -NO2, -OH, grupos -OR19, grupos -NR20R21, -SH, grupos -SR22, grupos -S(=O)R23, grupos -S(=O)2R24, -CN, grupos amidinilo sustituidos y sin sustituir, grupos guanidinilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilo primarios, secundarios y terciarios sustituidos y sin sustituir, grupos arilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquenilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquinilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos -C(=O)R25, grupos aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alcoxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir; R9 y R14 son H; R12 es H; R13 es H; R15 y R19 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por grupos alquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, -C(=O)NH2, grupos -C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(arilo), grupos aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diheterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (heterociclil)(alquil)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (heterociclil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alcoxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir; R16 y R20 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, grupos alquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilo sustituidos y sin sustituir y grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir; R17 y R21 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, grupos alquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir, -C(=O)H, grupos -C(=O)-alquilo, grupos -C(=O)-arilo, -C(=O)NH2, grupos -C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(arilo), grupos -C(=O)O-alquilo, grupos -C(=O)O-arilo, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos -C(=O)-heterociclilo, grupos -C(=O)-O-heterociclilo, grupos -C(=O)NH(heterociclilo), grupos -C(=O)-N(heterociclilo)2, grupos -C(=O)-N(alquil)(heterociclilo), grupos -C(=O)N(aril)(heterociclilo), grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alcoxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir; R18, R23, R24 y R25 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por H, -NH2, grupos -NH(alquilo), grupos -NH(arilo), grupos -N(alquilo)2, grupos -N(arilo)2, grupos -N(alquil)(arilo), grupos -NH(heterociclilo), grupos -N(heterociclil)(alquilo), grupos -N(heterociclil)(arilo), grupos -N(heterociclilo)2, grupos alquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilo sustituidos y sin sustituir, -OH, grupos alcoxi sustituidos y sin sustituir, grupos ariloxi sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir, -NHOH, grupos -N(alquil)OH, grupos -N(aril)OH, grupos -N(alquil)O-alquilo, grupos -N(aril)O-alquilo, grupos -N(alquil)O-arilo y grupos -N(aril)O-arilo; y R22 se selecciona entre el grupo constituido por grupos alquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilo sustituidos y sin sustituir y grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir; y además en donde al menos uno de R5, R6, R7 o R8 se seleccionan entre el grupo constituidos por grupos amidinilo sustituidos y sin sustituir, grupos guanidinilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo saturados sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alcoxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir; grupos -OR19 donde R19 se selecciona entre el grupo constituido por grupos arilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir, -C(=O)H, grupos -C(=O)-arilo, -C(=O)NH2, grupos -C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)N(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(arilo), grupos aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diheterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (heterociclil)(alquil)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (heterociclil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alcoxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir; grupos -NR20R21 donde R21 se selecciona entre el grupo constituido por grupos heterociclilo sustituidos y sin sustituir, -C(=O)H, grupos -C(=O)-arilo, -C(=O)NH2, grupos -C(=O)NH(alquilo), grupos -C(=O)NH(arilo), grupos -C(=O)N(alquilo)2, grupos -C(=O)H(arilo)2, grupos -C(=O)N(alquil)(arilo), grupos -C(=O)O-alquilo, grupos -C(=O)O-arilo, grupos aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos dialquilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos arilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos diarilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos (alquil)(aril)aminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilaminoalquilo sustituidos y sin sustituir, grupos hidroxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos alcoxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos ariloxialquilo sustituidos y sin sustituir, grupos heterociclilalquilo sustituidos y sin sustituir y grupos heterocicliloxialquilo sustituidos y sin sustituir; y grupos -C(=O)R25 donde R25 se selecciona entre el grupo constituido por H, -NH2, grupos -NH(alquilo), grupos -NH(arilo), grupos -N(alquilo)2, grupos -N(arilo)2, grupos -N(alquil)(arilo), grupos -NH(heterociclilo), grupos -N(heterociclil)(alquilo), grupos -N(heterociclil)(arilo), grupos -N(heterociclilo)2, grupos arilo sustituidos y sin sustituir, grupos ariloxi sustituidos y sin sustitu
申请公布号 ES2302106(T3) 申请公布日期 2008.07.01
申请号 ES20050017665T 申请日期 2001.09.11
申请人 NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS, INC. 发明人 RENHOWE, PAUL;PECCHI, SABRINA;MACHAJEWSKI, TIM;SHAFER, CYNTHIA;TAYLOR, CLARKE;MCCREA, BILL
分类号 C07D243/08;C07D401/04;A61K31/19;A61K31/4709;A61K31/4745;A61K31/496;A61K31/513;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/551;A61P35/00;A61P43/00;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D413/04;C07D417/04;C07D453/02;C07D471/04;C07D487/08;C07D519/00 主分类号 C07D243/08
代理机构 代理人
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