不含碱性氮的新的噻唑烷酮、它们的制备和作为药剂的用途,申请号CN200680022955.0-传众专利搜索

发明名称	不含碱性氮的新的噻唑烷酮、它们的制备和作为药剂的用途
摘要	本发明涉及通式(I)的噻唑烷酮，涉及它们的制备和它们作为极体样激酶(Plk)抑制剂用于治疗多种疾病的用途，并涉及用于制备根据本发明的化合物的中间产物。
申请公布号	CN101208336A	申请公布日期	2008.06.25
申请号	CN200680022955.0	申请日期	2006.04.24
申请人	拜耳先灵医药股份有限公司	发明人	O·普里恩;V·舒尔策;K·艾斯;L·沃特曼;D·科泽蒙德;G·西迈斯特;U·恩贝尔斯佩切尔;J·京特;D·E·A·布里泰恩
分类号	C07D417/06(2006.01);A61P35/00(2006.01);C07D277/34(2006.01);A61P37/00(2006.01);A61K31/427(2006.01)	主分类号	C07D417/06(2006.01)
代理机构	永新专利商标代理有限公司	代理人	张晓威
主权项	1.通式I的化合物及其溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐，<img file="S2006800229550C00011.GIF" wi="830" he="522" />其中：Q代表杂芳基，A和B彼此独立地代表氢、卤素、羟基、-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或硝基，或代表任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、羟基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基取代的或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或-CO(NR<sup>3</sup>)-M取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基，其中所述杂环烷基本身任选地可被一个或多个氮、氧和/或硫原子间断和/或在环中任选地可被一个或多个-C(O)-或-SO<sub>2</sub>-基团间断和/或在环中任选地可包含一个或多个双键和/或所述环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷基取代或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>取代，或代表-NR<sup>3</sup>C(O)-L、-NR<sup>3</sup>C(O)-NR<sup>3</sup>-L、-C(O)R<sup>6</sup>、-CO(NR<sup>3</sup>)-M、-NR<sup>3</sup>C(S)NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、-NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>-M、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、-SO<sub>2</sub>(NR<sup>3</sup>)-M或-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>芳基，p代表整数0、1、2、3或4，L代表任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基取代的或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基，其中所述杂环烷基本身任选地可被一个或多个氮、氧和/或硫原子间断和/或在环中任选地可被一个或多个-C(O)-或-SO<sub>2</sub>-基团间断和/或在环中任选地可包含一个或多个双键，和/或所述环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷基取代或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>取代，M代表任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，X代表-NH-或-NR<sup>5</sup>-，R<sup>1</sup>代表任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-环烷基、烯丙基或炔丙基，R<sup>2</sup>代表氢或者代表任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、羟基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、芳基、芳氧基、杂芳基取代的或者被基团-S-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-C(O)R<sup>6</sup>、-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、-NR<sup>3</sup>C(O)-L或-NR<sup>3</sup>COOR<sup>7</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-炔基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所述杂环烷基本身任选地可被一个或多个氮、氧和/或硫原子间断和/或在环中任选地可被一个或多个-C(O)-或-SO<sub>2</sub>基团间断和/或在环中任选地包含一个或多个双键，且其中芳基、杂芳基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基-和/或在每种情况下，所述C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基、卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷基取代或者被任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基、芳基、苄基或杂芳基取代，或代表基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>、-NR<sup>3</sup>C(O)-L或-NR<sup>3</sup>C(S)NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>，或R<sup>2</sup>和R<sup>5</sup>共同形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基环，其被氮间断至少一次且任选地可在一个或多个位置被氧或硫间断和/或在环中任选地可被一个或多个-C(O)-或-SO<sub>2</sub>-基团间断和/或在环中任选地可包含一个或多个双键，和/或所述环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基、卤素、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基烷基取代或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或-COR<sup>6</sup>取代，和/或可被芳基或杂芳基取代，所述芳基或杂芳基任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基取代或者被基团-COR<sup>6</sup>取代，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>彼此独立地代表氢或代表任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、羟基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷氧基取代的或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、-CO-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或芳基，其中所述杂环烷基本身任选地可被一个或多个氮、氧和/或硫原子间断和/或在环中任选地可被一个或多个-C(O)-或-SO<sub>2</sub>基团间断和/或在环中任选地可包含一个或多个双键，且其中在每种情况下，所述C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基取代，或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或-CO-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>取代，或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>共同形成C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基环，其被氮间断至少一次且任选地可在一个或多个位置被氧或硫间断和/或在环中任选地可被一个或多个-C(O)-或-SO<sub>2</sub>-基团间断和/或在环中任选地可包含一个或多个双键，和/或所述杂环烷基环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基烷基、氰基、羟基取代或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>取代，R<sup>5</sup>代表任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、羟基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基取代的或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烯基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-炔基，其中所述杂环烷基本身任选地可被一个或多个氮、氧和/或硫原子间断和/或在环中任选地可被一个或多个-C(O)-或-SO<sub>2</sub>基团间断和/或在环中任选地可包含一个或多个双键，且其中在每种情况下，所述C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-杂环烷基环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基取代，或者被基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>或-CO-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>取代，R<sup>6</sup>代表羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基或基团-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>，R<sup>7</sup>代表-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基，且n代表整数1、2、3、4、5或6。
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