| 发明名称 | 4,5－二芳基吡咯衍生物，其制备方法及其在药物学中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及符合通式(I)的化合物，其中X表示基团(II)，R<SUB>1</SUB>表示氢原子或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基；R<SUB>2</SUB>表示(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>12</SUB>)烷基、未取代的或的取代的非芳香族(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>12</SUB>)环基、被未取代的或取代的(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>12</SUB>)非芳香族环基取代的甲基、未取代的或取代的苯基、苄基、二苯甲基、未取代的或取代的杂环基、被未取代的或取代的(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>12</SUB>)非芳香族环基取代的甲基；R<SUB>3</SUB>表示(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷基或(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>7</SUB>)环烷基；R<SUB>4</SUB>表示未取代的或取代的苯基；R<SUB>5</SUB>表示未取代的或取代的苯基。本发明还涉及制备方法和在药物上的应用。 | ||
| 申请公布号 | CN101208300A | 申请公布日期 | 2008.06.25 |
| 申请号 | CN200680023067.0 | 申请日期 | 2006.06.22 |
| 申请人 | 赛诺菲－安万特 | 发明人 | F·巴思;C·康吉;L·霍塔拉;M·里纳尔迪－卡莫纳 |
| 分类号 | C07D207/32(2006.01);A61K31/40(2006.01) | 主分类号 | C07D207/32(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘维升;段家荣 |
| 主权项 | 1.符合通式(I)化合物，<img file="S2006800230670C00011.GIF" wi="550" he="427" />其中：-X表示基团<img file="S2006800230670C00012.GIF" wi="717" he="164" />-R<sub>1</sub>表示氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-R<sub>2</sub>表示：.未取代的或被独立地选自卤素原子、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、苯氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲硫基的取代基取代一次或多次的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)烷基；.未取代的或被独立地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基的取代基取代一次或多次的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>非芳香环基团；.被(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)非芳香环基团取代的甲基，该非芳香环基团未取代或者被独立地选自的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、氟原子、羟基、三氟甲基、二氟甲基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基的取代基取代一次或多次；.苯基、苄基、二苯甲基、二苯甲基甲基，其中每一个苯基是未取代的或被独立地选自下面的取代基取代一次或多次，这些取代基是卤素原子、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基、基团S(O)<sub>n</sub>Alk、基团OS(O)<sub>n</sub>Alk、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基；.被选自下面的杂环基取代的苯基：吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基，所述杂环基是未取代的或被独立地选自卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基的取代基取代一次或多次；.被苯基或苯氧基取代的苯基，其中每一个苯基都是未取代的或被独立地选自卤素原子、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、亚甲基二氧基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、二氟甲硫基、基团S(O)<sub>n</sub>Alk、基团OS(O)<sub>n</sub>Alk、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基的取代基取代一次或多次；.未取代的或被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基取代一次或多次的1，2，3，4-四氢-萘-2-基；.吡咯基、咪唑基、吡啶基、吡唑基、呋喃基、噻吩基，唑基、噻唑基，所述基团是未取代的或被独立地选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基的一个或几个取代基取代的；.吲哚-2-基或N-甲基吲哚-2-基；-R<sub>3</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；-R<sub>4</sub>表示未取代的或被如下取代基取代一次或多次的苯基，这些取代基独立地选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、基团S(O)<sub>n</sub>Alk或基团OS(O)<sub>n</sub>Alk；-R<sub>5</sub>表示未取代的或被如下取代基取代一次或多次的苯基，这些取代基独立地选自卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、氰基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、基团S(O)<sub>n</sub>Alk或基团OS(O)<sub>n</sub>A1k；-R<sub>6</sub>表示氢原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-n表示0、1或2；-Alk表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，该化合物处于碱或与酸的加成盐以及水合物或溶剂化物的状态。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||