| 主权项 |
1.一种N-[(1-正丁基-4-六氢啶基)甲基]-3,4-二氢-2H- [1,3]并[3,2-a]-10-甲醯胺或其医药上可接受 之盐类于制造供治疗哺乳动物电子(电生理)心房 重建的药物之用途,其中该哺乳动物为人类或迷你 猪。 2.如申请专利范围第1项的用途,其中电生理(电子) 心房重建包括心房有效执 时间(AERP)减少。 3.如申请专利范围第1项的用途,其中该哺乳动物为 人类。 4.如申请专利范围第2项的用途,其中该哺乳动物为 人类。 5.一种N-[(1-正丁基-4-六氢啶基)甲基]-3,4-二氢-2H- [1,3]并[3,2-a]-10-甲醯胺(SB207266)或其医药 上可接受之盐类于制造供预防或治疗哺乳动物非 心房心律不整且伴随心房有效执 时间(AERP)降低的 心血管疾病或状况的药物之用途,其中该哺乳动物 为人类或迷你猪。 6.一种N-[(1-正丁基-4-六氢啶基)甲基]-3,4-二氢-2H- [1,3]并[3,2-a]-10-甲醯胺(SB207266)或其医药 上可接受之盐类于制造供增加患有或易罹患非心 房心律不整的心血管疾病或状况之哺乳动物心房 有效执 时间(AERP)的药物之用途,其中该增加或改 变系所欲者,其中该哺乳动物为人类或迷你猪。 7.一种用于人类口服施用为锭剂之医药组成物,其 包含N-[(1-正丁基-4-六氢啶基)甲基]-3,4-二氢-2H-[1 ,3]并[3,2-a]-10-甲醯胺(SB 207266)或其医药上 可接受的盐类,与医药上可接受的固体载体组合, 其中SB 207266或其盐类系以每250毫克锭剂重量之至 少5.0毫克存在于锭剂中(以游离硷测量),其中该锭 剂为微粒化制程之结果,且其中该组成物包含磷酸 氢钙。 8.如申请专利范围第7项的组成物,其中该磷酸氢钙 系以每250毫克锭剂重量之多至167.5毫克的量存在 。 9.如申请专利范围第7项的组成物,其中该磷酸氢钙 系以每250毫克锭剂重量之约167.5毫克的量存在。 10.如申请专利范围第7项的组成物,其亦包含微结 晶纤维素。 11.如申请专利范围第8项的组成物,其亦包含微结 晶纤维素。 12.如申请专利范围第10项的组成物,其中微结晶纤 维素系以每250毫克锭剂重量之约50.0毫克的量存在 。 13.如申请专利范围第11项的组成物,其中微结晶纤 维素系以每250毫克锭剂重量之约50.0毫克的量存在 。 14.如申请专利范围第10项的组成物,其亦包含羟丙 基甲基纤维素(HPMC)。 15.如申请专利范围第11项的组成物,其亦包含羟丙 基甲基纤维素(HPMC)。 16.如申请专利范围第14项的组成物,其中HPMC系以每 250毫克锭剂重量之约12.5毫克的量存在。 17.如申请专利范围第15项的组成物,其中HPMC系以每 250毫克锭剂重量之约12.5毫克的量存在。 18.如申请专利范围第10项的组成物,其包含淀粉二 醇钠。 19.如申请专利范围第14项的组成物,其包含淀粉二 醇钠。 20.如申请专利范围第19项的组成物,其中淀粉二醇 钠系以每250毫克锭剂重量之约12.5毫克的量存在。 21.如申请专利范围第10项的组成物,其亦包含硬脂 酸镁或硬脂酸。 22.如申请专利范围第10项的组成物,其亦包含硬脂 酸镁。 23.如申请专利范围第11项的组成物,其亦包含硬脂 酸镁。 24.如申请专利范围第14项的组成物,其亦包含硬脂 酸镁。 25.如申请专利范围第18项的组成物,其亦包含硬脂 酸镁。 26.如申请专利范围第22项的组成物,其中硬脂酸镁 系以每250毫克锭剂重量之约2.5毫克的量存在。 27.如申请专利范围第23项的组成物,其中硬脂酸镁 系以每250毫克锭剂重量之约2.5毫克的量存在。 28.如申请专利范围第25项的组成物,其中硬脂酸镁 系以每250毫克锭剂重量之约2.5毫克的量存在。 29.如申请专利范围第7项的组成物,其中该组成物 实质上如下示,但SB-207266于该组成物中之剂量可增 加: SB-207266 5.0毫克 微结晶纤维素 50.0毫克 羟丙基甲基纤维素(HPMC) 12.5毫克 淀粉二醇钠 12.5毫克 磷酸氢钙 167.5毫克 硬脂酸镁 2.5毫克 锭剂重量 250毫克。 30.如申请专利范围第29项的组成物,其中SB-207266于 该组成物中之剂量可增加至多20毫克。 31.如申请专利范围第7项的组成物,其中N-[(1-正丁 基-4-六氢啶基)甲基]-3,4-二氢-2H-[1,3]并[3,2-a ]-10-甲醯胺(SB 207266)或其医药上可接受的盐类 系微SB 207266之盐酸盐。 32.如申请专利范围第8项的组成物,其中N-[(1-正丁 基-4-六氢啶基)甲基]-3,4-二氢-2H-[1,3]并[3,2-a ]-10-甲醯胺(SB 207266)或其医药上可接受的盐类 系为SB 207266之盐酸盐。 33.如申请专利范围第9至28项中任一项的组成物,其 中N-[(1-正丁基-4-六氢啶基)甲基]-3,4-二氢-2H-[1,3] 并[3,2-a]-10-甲醯胺(SB 207266)或其医药上可 接受的盐类系为SB 207266之盐酸盐。 34.一种如申请专利范围第7至32项中任一项的组成 物于制造供治疗或预防肠胃、心血管及CNS疾病的 药物之用途。 35.一种如申请专利范围第7至32项中任一项的组成 物于制造供治疗或预防心血管疾病的药物之用途 。 36.一种如申请专利范围第7至32项中任一项的组成 物于制造供预防或治疗人类的心房纤维性颤动的 药物之用途。 图式简单说明: 图1标题为"5-HT4拮抗剂在心房纤维性颤动/心房重 建/心房节律;方法-麻醉有心房模拟电极之迷你猪" ,显示在迷你猪上用于实验产生5-HT引发心房纤维 性颤动及心房重建之方法的流程轮廓,及根据实例 1及2,其以5-HT4拮抗剂(SB 207266)治疗; 图2标题为"5-HT4拮抗剂在心房纤维性颤动/心房重 建/心房节律;媒介物治疗组(n=7)",显示心房ERP的改 变及由快速心房节律及5-HT所引发/导致之心房纤 维性颤动的发生,在媒介物治疗组中有7只迷你猪; 图3标题为"5-HT4拮抗剂于心房纤维性颤动/心房重 建/心房节律;SB 207266治疗组(n=7)",显示心房ERP的改 变及由快速心房节律及5-HT所引发/导致之心房纤 维性颤动的发生,以SB 207266治疗组中有7只迷你猪; 图4显示在迷你猪上5-HT所引发之心房纤维性颤动 及心房重建之方法流程轮廓的不同呈现版本,如实 例2中所述;及 图5显示为两个摄取(第1天120毫克、续以7天每天一 次80毫克,对8天每天一次80毫克)之模拟SB-207266血浆 浓度对时间作图。 |
