抗高胆固醇血化合物

摘要

本发明提供式(I)的胆固醇吸收抑制剂及其可药用的盐和酯。该化合物可用于降低血浆胆固醇水平，特别是LDL胆固醇，以及治疗和预防动脉粥样硬化和动脉粥样硬化病事件。

主权项

1.一种结构式I化合物及其可药用的盐和酯，其中Ar1选自芳基和R4取代的芳基；X、Y和Z独立地选自-CH2-，-CH(C1-6烷基)-和-C(C1-6烷基)2-；R选自-OC6，-O(CO)R6，-O(CO)OR8，-O(CO)NR6R7，糖基，二糖基，三糖基和四糖基；R1选自-H，-C1-6烷基和芳基，或者R和R1合起来是氧；R2选自-OR6，-O(CO)R6，-O(CO)OR8和-O(CO)NR6R7；R3选自-H，-C1-6烷基和芳基，或者R2和R3合起来是氧；q和r是整数，各自独立地选自0和1，条件是q和r中至少一个是1；m、n和p是各自独立地选自0、1、2、3和4的整数，条件是m、n、p、q和r的总和是1、2、3、4、5或6；t是选自0、1和2的整数；R4是每次出现都独立地选自以下基团的1-5个取代基：-OR5，-O(CO)R5，-O(CO)OR8，-O-C1-5烷基-OR5，-O(CO)R5R6，-NR5R6，-NR5(CO)R6，-NR5(CO)OR8，-NR5(CO)NR6R7，-NR5SO2R8，-COOR5，-CONR5R6，-COR5，-SO2NR5R6，-S(O)tR8，-O-C1-10烷基-COOR5，-O-C1-10 烷基-CONR5R6和氟；R5、R6和R7在每次出现时都独立地选自-H，-C1-6烷基，芳基和芳基了代的-C1-6烷基；R8独立地选自-C1-6烷基，芳基和芳基取代的-C1-6烷基；R9选自-C≡C-(CH2)y-NR10R11，-(CH2)2-(CH2)y-NR10R11和-C≡C-C(O)R16；R10在每次出现时都独立地选自-H和-C1-3烷基；R11选自-H，-C1-3烷基，-C(O)-C1-3烷基，-C(O)-NR10R10，-CO2-C1-3 烷基和-SO2-苯基；和R12选自R13，-C1-8烷基-R13，-CH＝CH-(CH2)W-R13和-C≡C-(CH2)W-R13，条件是，当R12是-C1-8烷基-R13时，则R9是-(CH2)2-(CH2)yNR10R11；W是每次出现时独立选自0、1、2、3、4、5和6的一个整数；Y是每次出现时独立选自1、2、3、4、5和6的一个整数；R13是R14选自-COOH，-COOC1-6烷基，-CH2OH，-CH2O(CH2)y-R15，-CONR10R10和 R15在每次出现时独立选自-H，-OH，-COOR10，-NR10R17，-NR10COR17，-NR10COOR17，-NR10-SO2R17和-NR10-CONR10R17；R16选自-OH，-OC1-6烷基和-NR10R11；和R17选自-H，-C1-3烷基，苯基和-CH2-苯基。