发明名称 四苄基伏格列波糖的结晶及制备方法
摘要 本发明涉及一种结晶形式的(1S)-(1(羟基),2,4,5/1,3)-2,3,4-三-氧-苄基-5-[(2-羟基-1-(羟甲基)乙基)氨基]-1-碳-苄氧基甲基-1,2,3,4-环己烷四醇,其熔点是在88.0-90.8℃;并具有单晶X-射线衍射试验数据:该晶体属于正交晶系,P2(1)2(1)2(1)空间群,晶胞参数为a=7.8487,b=20.746,c=20.988,R值为0.0748;结晶粉末的X-射线衍射峰值的数据,具体的峰值是16.76,18.90,24.00±0.15°。制备方法步骤是:将油状的四苄基伏格列波糖溶解于一种极性非质子性溶剂中;然后加入另外一种非极性溶剂,在室温搅拌下析出结晶,然后静置、过滤、真空干燥得结晶。由于结晶状态的四苄基伏格列波糖具有比油状更高的纯度和含量,更易运输保存,取用和称量更方便,在用其制备伏格列波糖的时候,反应中带入或产生的杂质更少。
申请公布号 CN100393694C 申请公布日期 2008.06.11
申请号 CN200610061713.4 申请日期 2006.07.17
申请人 深圳市药兴生物科技开发有限公司 发明人 刘立刚;李瑞文
分类号 C07C215/44(2006.01);C07C213/10(2006.01) 主分类号 C07C215/44(2006.01)
代理机构 深圳市金阳行专利商标事务所 代理人 杨大庆
主权项 1.一种结晶形式的四苄基伏格列波糖,其化学名为(1S)-(1(羟基),2,4,5/1,3)-2,3,4-三-氧-苄基-5-[(2-羟基-1-(羟甲基)乙基)氨基]-1-碳-苄氧基甲基-1,2,3,4-环己烷四醇,结构式如下所示:<img file="C2006100617130002C1.GIF" wi="589" he="336" />其特征为:具有图5所示的四苄基伏格列波糖结晶粉末的X-射线衍射图;具有图6所示的差示扫描量热分析图;具有图7所示的红外光谱图特征。
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