1,2,3,4－四氢异喹啉的衍生物

摘要

本发明是关于具有一般结构式I的新颖的1，2，3，4-四氢异喹啉的衍生物以及它们作为活性成分在制药组成上的应用。本发明同时也涉及相关的一些方面，包括化合物制备过程，含有一种或多种结构式I的化合物的制药成分，还有特别是它们作为OREXIN受体的对抗剂的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物通式(I)或光学纯对映体，对映体混合物，外消旋物，光学纯非对映异构体，非对映异构体的混合物，非对映的外消旋物，非对映外消旋物的混合物，或内消旋结构体或药学上可接受的盐；其中：R₁，R₂，R₃，R₄分别代表氰基，硝基，卤素，氢，羟基，低级烷基，低级链烯基，低级烷氧基，低级链烯氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，环烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，杂环氧基，杂环烷氧基，R₁₁CO-，N R₁₂R₁₃CO-，R₁₂R₁₃N-，R₁₁OOC-，R₁₁SO₂NH-或R₁₄-CO-NH-，R₅代表芳基，芳烷基，三氟甲基，杂环或杂环-低级烷基R₆代表氢，芳基，芳烷基，低级烷基，三氟甲基，杂环或杂环低级烷基；R₇和R₈分别代表氢或芳基；R₉代表芳基，芳烷基，低级烷基，三氟甲基，环烷基，杂环-低级烷基；R₁₀代表氢，芳基，芳烷基，低级烷基，三氟甲基，环烷基，杂环-低级烷基；R₁₁代表低级烷基，芳基，芳烷基，杂环或杂环-低级烷基；R₁₂，R₁₃分别代表氢，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，杂环或杂环-低级烷基；R₁₄代表烷基，芳基，环烷基，杂环基，R₁₂R₁₃N-或R₁₁O-；其中，低级烷基，无论是单一的还是结合的，它表示有1到8个碳原子的直链或支链烷基；低级链烯基，无论是单一的还是结合的，它表示有2到5个碳原子的直链或支链烯基；低级烷氧基，无论是单一的还是结合的，它表示有1到8个碳原子的直链或支链的烷氧基团；低链烯氧基指乙烯氧基和烯丙氧基；环烷基，无论是单一的还是结合的，它表示可以被C_1-8烷基取代的有3到8个碳原子的环烷基环；杂环基和杂环-低级烷基表示杂环基团是5到10元的单环或双环，它们可以是饱和的，部分非饱和的或者芳香烃的杂环基团，这些杂环基团含有1，2或3个杂环原子，这些杂环原子从氧，氮，硫中选出，可以相同也可以不同，所述杂环基可以有直到5个随机取代基团，这些取代基选自卤素，C_1-8烷基，氨基，硝基，氰基，羟基，C_1-8烷氧基，羧基及C_1-8烷氧基-羰基；芳基，无论是单一的还是结合的，它表示一个苯基或萘基，它们随机带上一个或多个取代基，取代基分别选自氰基，卤素，羟基，C_1-8烷基，C_2-5链烯基，C_1-8烷氧基，乙烯氧基或烯丙氧基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，氨基或羧基；芳烷基，无论是单一的还是结合的，代表前面所定义的一个烷基或环烷基基团，这个基团中的一个氢原子被前面所定义的芳基基团所取代。