发明名称 阿维菌素类药物缓释纳米微球制剂的制备及其应用
摘要 一种阿维菌素及其衍生物甲氨基阿维菌素、伊维菌素和多拉菌素缓释纳米微球制剂的制备方法。其工艺步骤是:在装有搅拌器、回流冷凝管、温度计的三口瓶中,把含有1%-40%不等的阿维菌素类药物、0%-4%的二乙烯基苯(交联剂)、1%BPO(引发剂)的(甲基)丙烯酸甲酯或甲基丙烯酸缩水甘油酯的溶液悬浮于40℃、含有1%十二烷基苯磺酸钠和0.5%明胶或0.5%PVA的水相中(油相与水相的体积比为1∶3),加入数毫升0.5%次甲基蓝。调节超声乳化器功率,粒度均匀后,以5℃/10min的速度升温至61℃,聚合2小时,仍以相同速度升温至85℃,聚合8小时制得载药量不等的50nm-100nm阿维菌素类药物纳米微球制剂,包载率达到91%以上。在解决该生物药物长效控释的同时,降低其毒副作用,提高生物利用度,减少成本,并使其环境友好。
申请公布号 CN101194616A 申请公布日期 2008.06.11
申请号 CN200710166063.4 申请日期 2007.11.01
申请人 中国农业科学院植物保护研究所 发明人 宁君;梅向东;黄啟良;赵前飞;李永红;马洪菊;杨国权;宋倩;张涛
分类号 A01N43/90(2006.01);A01N25/28(2006.01);A61K31/7048(2006.01);A61P33/14(2006.01) 主分类号 A01N43/90(2006.01)
代理机构 代理人
主权项 1.一种阿维菌素及其衍生物甲氨基阿维菌素、伊维菌素和多拉菌素缓释纳米微球制剂的制备方法,其特征在于工艺步骤是:在装有搅拌器、回流冷凝管、温度计的三口瓶中,把含有1%-40%不等的阿维菌素类药物、0%-4%的二乙烯基苯(交联剂)、1%BPO(引发剂)的(甲基)丙烯酸甲酯或甲基丙烯酸缩水甘油酯的溶液悬浮于40℃、含有1%十二烷基苯磺酸钠和0.5%明胶或0.5%PVA的水相中(油相与水相的体积比为1∶3),加入数毫升0.5%次甲基蓝。调节超声乳化器功率,粒度均匀后,以5℃/10min的速度升温至61℃,聚合2小时,仍以相同速度升温至85℃,聚合8小时制得载药量不等的50nm-100nm阿维菌素类药物纳米微球制剂,包载率达到91%以上。
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