发明名称 MATRIX METALLOPROTEASE INHIBITORS
摘要 Jedinjenje formule: u kojoj je: n 2; Y XONH-, gde je X vodonik; R1 je vodonik C1-C6alkil, R2 je vodonik, C1-C6alkil, arilC1-C6alkil, C3-C8cikloalkil, C3-C8clkloalkil-C1-C6alkil, heterociklo, ili -NR6R7, gde: R6 predstavlja vodonik, C1-C5alkil, ili fenil; R7 je vodonik, C1-C6 alkil, benzil, -C(O)R8, -C(O)NR8R9, ili -S02NR8R9, -S02R10, benziloksikarbonil, ili C1-C8alkoksikarbonil; gde su R8 i R9 svaki za sebe vodonik ili C1-C6alkil; i gde je R10 C1-C6-alkil, aril, heteroaril, ili heterociklo; ili R6 i R7 zajedno sa atomom azota za koji su vezani predstavljaju heterociklo grupu; ili R1 i R2 zajedno sa atomom ugljenika na koji su vezani predstavlja C3-C8cikloalkil ili heterociklo grupu; R3 je vodonik, C1-C6 alkil, C3-C8cikloalkil, C3-C8cikloalkil C1-C6a1kil, arilC1-C6alkil, heteroarilC1-C6alkil, ili C1-C6alkoksi; R4 je vodonik ili, C1-C6 alkil, ili R2 i R3 zajedno sa ugljenicima za koje su vezani predstavljaju C3-C8cikloalkil ili heterociklo grupu; ili R3 i R4 zajedno sa ugljenicima za koje su vezani predstavljaju C3-C8cikloalkil ili heterociklo grupu; i R5 je C1-C6alkil, aril, aril C1-C8alkil, heteroaril-, ili heteroaril C1-C6alkil; i kada je R1 vodonik i R5 je 4-metoksifenil ili 4-fenoksifenil, R3 i R4 zajedno sa ugljenikom za koji su vezani su 4-metilcikloheksil; i kada je R1 vodonik i R5 je 4-fenoksifenil, 4-(4-bromofenoksi)fenil, 4-(4-hlorofenoksi)fenil, ili 4-(4-fluorofenoksi)fenil, R3 i R4 zajedno sa atomom ugljenika na koji su vezaničine 1-( ciklopropilmetil)piperidin-4-il; ili njihove farmaceutski prihvatljive soli; ili jedinjenje formule I 4-[ 4-(4-hlorofenoksi)fenilsulfonilmetil]-1-ciklopropilmetilpiperidin-4-(N-hidroksikarbsksamid), 2- {4-[4-(4-hlorofenoksi)- fenilsulfonilmetil]-1-pikolilpiperidin-4-il }-N-hidroksikarboksamid, N-hidroksi-2-[ 4-( 4-fenoksifenilsulfonil)-l-(3-pikolil)piperidin-4-il].acetamid, ili 2-[ 4-[ 4-( 4-hlorofenoksi)fenilsulfonilmetil]-N-hidroksi-l-nikotinoilmetilpiperidin¬4-il] -karboksamid, ili njihova farmaceutski prihvatljiva so; ili jedinjenje formule I (R)- 2-( CBZ-valinamido )-N-hidroksi - 3 -(4- fenoksifenilsulfonil)-propionamid, ili (R)-N-hidroksi-2-valinamido-3-(4-fenoksifenilsulfonil)-propionamid; gde se pojam " aril " odnosi na monovalentni aromatični karbociklični radikal sa jednim prstenom ili dva spojena prstena, koji po slobodnom izboru mogu da budu mono-di- ili tri-supstituisani nezavisno sa hidroksi, karboksi, C1-C6alkil, C3-C8cikloalkil, C3-C8cikloalkiloksi, C1-C6alkoksi, hloro, fluoro, trifluorometil i/ili cijano; gde prsten(ovi) mogu alternativno da budu po slobodnom izboru monosupstituisani sa grupom Ra-Z-, gde je Z kiseonik, sumpor, -CH=CH-, -CH2-, karbonil, a kovalentna veza ili azot po slobodnom izboru supstituisani sa C1-C6alkil, i gde Ra predstavlja monovalentni aromatični karbociklični, heteroaril ili heterociklo radikal, ili njihovu kombinaciju, sa 1 ili 2 prstena, gde su prsten(ovi) predstavljeni sa Ra po slobodnom izboru mono-ili disupstituisani sa h
申请公布号 RS49781(B) 申请公布日期 2008.06.05
申请号 YU19960000673 申请日期 1996.12.17
申请人 HOFFMAN-LA ROCHE AG.,;AGOVRON PHARMACEVTICALS INC., 发明人 BENDER STEVEN LEE;KASHAB SARRNA;FISHER EMERSON LAWRENEE
分类号 C07D309/08;C07D333/34;A61K31/00;A61K31/10;A61K31/165;A61K31/18;A61K31/185;A61K31/34;A61K31/341;A61K31/35;A61K31/351;A61K31/38;A61K31/381;A61K31/382;A61K31/44;A61K31/4402;A61K31/4427;A61K31/4433;A61K31/445;A61K31/4465;A61P1/00;A61P1/02;A61P3/00;A61P5/00;A61P19/00;A61P19/10;A61P27/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P43/00;C07C259/06;C07C315/02;C07C317/44;C07C323/51;C07D211/54;C07D213/64;C07D213/643;C07D307/14;C07D335/02;C07D401/04;C07D401/06;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D413/12 主分类号 C07D309/08
代理机构 代理人
主权项
地址