可用于治疗雄激素受体相关疾病的吲哚类化合物

摘要

本发明提供非甾族化合物，它们具有雄激素受体亲和性，可用于雄激素-受体相关性治疗，具有根据式(1)的结构，其中，X是S、SO或SO₂；R¹是5-或6-元单环、杂环或碳环、饱和或不饱和的环结构，可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由卤素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基组成的组；R²是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羟甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基；R³是H、卤素或(1C-4C)烷基；R⁴是H、OH、(1C-4C)烷氧基或卤素；R⁵是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH₂、CN、卤素、(1C-4C)氟代烷基、NO₂、羟基(1C-4C)烷基、CO₂H、CO₂(1C-6C)烷基，或者R⁵是NHR⁶，其中R⁶是可选被一个或多个卤素取代的(1C-6C)酰基、S(O)₂(1C-4C)烷基或可选被(1C-4C)烷基或一个或多个卤素取代的S(O)₂芳基，或者R⁵是C(O)N(R⁸，R⁹)，其中R⁸和R⁹各自独立地是H、(3C-6C)环烷基或CH₂R¹⁰，其中R¹⁰是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羟基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元单环、碳环或杂环、芳族或非芳族的环，或者R⁸和R⁹与N一起构成可选被(1C-4C)烷基取代的杂环5-或6-元饱和或不饱和的环；或者其盐或水合物形式。

主权项

1.下式化合物其中X是S、SO或SO₂；R¹是5-或6-元杂环或碳环的、饱和或不饱和的单环结构，可选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由卤素、CN、(1C-4C)氟代烷基、硝基、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基或(1C-4C)氟代烷氧基组成的组；R²是2-硝基苯基、2-氰基苯基、2-羟甲基-苯基、吡啶-2-基、吡啶-2-基-N-氧化物、2-苯甲酰胺、2-苯甲酸甲酯或2-甲氧基苯基；R³是H、卤素或(1C-4C)烷基；R⁴是H、OH、(1C-4C)烷氧基或卤素；R⁵是H、OH、(1C-4C)烷氧基、NH₂、CN、卤素、(1C-4C)氟代烷基、NO₂、羟基(1C-4C)烷基、CO₂H、CO₂(1C-6C)烷基，或者R⁵是NHR⁶，其中R⁶是可选被一个或多个卤素取代的(1C-6C)酰基、S(O)₂(1C-4C)烷基或可选被(1C-4C)烷基或一个或多个卤素取代的S(O)₂芳基，或者R⁵是C(O)N(R⁸，R⁹)，其中R⁸和R⁹各自独立地是H、(3C-6C)环烷基或CH₂R¹⁰，其中R¹⁰是H、(1C-5C)烷基、(1C-5C)烯基、羟基(1C-3C)烷基、羧基(1C-4C)烷基的(1C-4C)烷基酯、(1C-3C)烷氧基(1C-3C)烷基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基甲基、(单或二(1C-4C)烷基)氨基羰基或3-、4-、5-或6-元碳环或杂环的、芳族或非芳族的单环，或者R⁸和R⁹与N一起构成可选被(1C-4C)烷基取代的5-或6-元饱和或不饱和的杂环；或者其盐形式。