原人参二醇冻干乳剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种原人参二醇冻干乳剂及其制备方法。原人参二醇、注射用油、乳化剂、冻干保护剂的重量比为1∶5～50∶1～25∶10～200。将原人参二醇溶于注射用油，形成油相；将乳化剂加入注射用水中，搅拌混匀，形成水相；将两相混合，制成粗乳，用高压乳匀机匀化后，加入冻干保护剂，在-20℃～-50℃温度下预冻后，在0.13Pa～80Pa压力下，经冷冻干燥去除水分，得到原人参二醇冻干乳剂。本发明工艺简便；稳定性好；使用方便；可减少药物的刺激性，增加药物的稳定性，提高药物生物利用度，起到缓释和控释作用，静脉给药具有自然靶向作用，肌内、皮下或腹腔注射给药易浓集于淋巴系统。

主权项

1.原人参二醇冻干乳剂，包括原人参二醇、注射用油和乳化剂；其特征在于：还包括冻干保护剂，原人参二醇、注射用油、乳化剂和冻干保护剂的重量比为1∶5～50∶1～25∶10～200；所述的原人参二醇为20(R)-原人参二醇、20(S)-原人参二醇或20(R，S)-原人参二醇；所述的注射用油为豆油、茶油、橄榄油、红花油、花生油、芝麻油中的一种或二种以上混合物；所述的乳化剂为磷脂、泊洛沙姆188、聚氧乙烯氢化蓖麻油、蓖麻油聚烃氧酯、聚乙二醇硬脂酸酯中的一种或二种以上混合物；所述的冻干保护剂为葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、蔗糖、海藻糖、右旋糖苷、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或二种以上混合物；还包括延缓氧化的附加剂为焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、维生素C、硫代甘油、盐酸半胱氨酸、二丁甲苯酚、叔丁基对羟基茴香醚、培酸丙酯、维生素E、氢醌、EDTA钠盐中的一种或二种以上混合物；还包括pH调节剂为盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠或磷酸盐缓冲对；原人参二醇冻干乳剂的制备方法，将1份原人参二醇溶于5～50份的注射用油，形成油相；将1～25份乳化剂加入100～1000份注射用水中，搅拌混匀，形成水相；将两相混合，制成粗乳，用高压乳匀机在5.0×107Pa～1.2×108Pa压力下匀化，得到粒径分布均匀的乳剂；其特征在于：加入10～200份冻干保护剂，在-20℃～-50℃温度下预冻后，在0.13Pa～80Pa压力下，经冷冻干燥去除水分，得到原人参二醇冻干乳剂。