有机化合物

摘要

本发明涉及在药物活性化合物，特别是肾素抑制剂如阿利克仑的合成中有用的新方法、新方法步骤和新的中间体。尤其是本发明涉及式(III)化合物或其盐的制备方法，其中R、R₁、R₂、R₃和PG如说明书中所定义，所述的制备包括将式(I)化合物与能够把羟基转变成X的试剂进行反应，此处X代表离去基团。

主权项

1.III式的化合物或其盐的制备方法，其中R是氢、烷基或烷氧烷基；R₁是氢、烷基或烷氧烷基；R₂是氢或优选羟基保护基；R₃是氢或未取代或取代的烷基；且PG是氨基保护基，尤其是可通过水解除去的，例如低级烷氧羰基，如叔丁氧羰基或苄氧羰基；所述方法包括将I式的化合物其中R、R₁、R₂、R₃和PG如针对III式的化合物所定义，与可将I式中的羟基转变成X的试剂反应，尤其是选自下列的试剂：氢卤酸、亚硫酰卤化物、PX^*₃、POX^*₃、PX^*₅、POX^*₅、三苯基膦与卤素的组合以及有机磺酸的活性衍生物，其中X^*是卤化物，此处X是不同于羟基或氢的基团，尤其是离去基团。