摘要 |
Reivindicacion 1: Un proceso para preparar 6,7-dihidro-5H-imidazo[1,5-a]piridin-8-ona (formula 1) caracterizado porque un compuesto de formula 8, donde R4 es un grupo protector adecuado que se puede eliminar por hidrogenacion en determinadas condiciones, por ejemplo bencilo o 4-metoxibencilo, se hidrogena selectivamente en la funcionalidad ciano para obtener un compuesto de formula 9 o el clorhidrato de 2-hidroximetilpiridin-3-ol (formula 8') se convierte, por O-alquilacion catalizada por transferencia de fase selectiva del alcohol en la posicion 3 con un R4-haluro, seguido por la mesilacion del alcohol primario, la reaccion con ftalimida de potasio y el posterior tratamiento con solucion acuosa de dimetilamina, preferentemente solucion acuosa de dimetilamina al 40%, en un compuesto de formula 9, 2b) el compuesto de formula 9 se convierte por reaccion con ácido formico para obtener el compuesto de formula 10, 2c) el compuesto de formula 10 se convierte en el compuesto de formula 11, y 2d) el compuesto de formula 11 se hidrogena para obtener 6,7-dihidro-5H-imidazo[1,5-a]piridin-8-ona (formula 1).
|