L－（－）－酒石酸或其衍生物作为拆分DL－麻黄碱或其衍生物的拆分剂及其拆分方法

摘要

本发明应用式(I)L-(-)-酒石酸或其衍生物，其中R＝H，CH₃，Cl，F，NO₂，拆分式(II)DL-麻黄碱或其衍生物，其中R₁、R₂为H、C₁～C₅的直链或支链烷基，R₃、R₄为H、OH、卤素、NO₂或C₁～C₃直链或支链烷基、C₁～C₃直链或支链烷氧基，可得到光学纯的(1S，2R)-L-(+)-麻黄碱或其衍生物，拆分收率可达80％以上。此拆分方法简单实用，适用于大规模工业化生产。

主权项

1.应用式(I)L-(-)-酒石酸衍生物拆分DL-麻黄碱或其衍生物的方法，其中，取代基R各自独立地为H、CH₃、Cl、F或NO₂，该方法包括以下步骤：1).该方法包括使式(II)DL-麻黄碱或其衍生物与式(I)所示的L-(-)-酒石酸衍生物以1∶0.1～1∶1.2的摩尔比进行接触，其中，R₁、R₂各自独立地为H或者C₁～C₅直链或支链烷基，R₃、R₄各自独立地为H、OH、卤素、NO₂、C₁～C₃直链或支链烷基或者C₁～C₃直链或支链烷氧基；经常规处理，相应得到L-(+)麻黄碱或其衍生物L-(-)-二苯甲酰基酒石酸或其衍生物盐晶体；2).将步骤1)所得晶体进行酸化处理，得到L-(+)麻黄碱盐酸盐。