发明名称 DERIVADOS DE BENZAZEPINA COMO ANTAGONISTAS H3 DE HISTAMINA.
摘要 Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula) en donde: R1 representa -cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R2 representa hidrógeno, alquilo -C1-6, -cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, -arilo, heterociclilo, -heteroarilo, -(cicloalquil C3-8)-Y-(cicloalquilo C3-8), -(cicloalquil C3-8)-Y-arilo, -(cicloalquil C3-8)-Y-heteroarilo, -(cicloalquilo C3-8)-Y-heterociclilo, -aril-Y-(cicloalquilo C3-8), -aril-Y-arilo, -aril-Y-heteroarilo, -aril-Y-heterociclilo, -heteroaril-Y-(cicloalquilo C3-8), -heteroaril-Y-arilo, -heteroaril-Y-heteroarilo, -heteroaril-Y-heterociclilo, -heterociclil-Y-(cicloalquilo C3-8), -heterociclil-Y-arilo, -heterociclil-Y-heteroarilo, -heterociclil-Y-heterociclilo; X representa un enlace, CO, SO2, CONR5, COO o CO-alquenilo C2-6; Y representa un enlace, alquilo C1-6, CO, CONH, NHCO, O, SO2, SO2NH o NHSO2; R3 representa halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino o trifluorometilo; R4 y R5 independientemente representan hidrógeno, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -arilo, -heterociclilo o -heteroarilo; n es 0, 1 ó 2; en donde dichos grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo de R2 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o mas sustituyentes (por ejemplo, 1, 2 ó 3) que pueden ser los mismos o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, nitro, =O, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, aril(alcoxi C1-6), (alquil C1-6)tio, (alcoxi C1-6)alquilo C1-6, (cicloalquilo C3-7)alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, (alcoxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)sulfonilo, (alquil C1-6)sulfinilo, (alquil C1-6)sulfoniloxi, (alquil C1-6)sulfonil(alquilo C1-6), sulfonilo, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil(alquilo C1-6), ariloxi, (alquil C1-6)sulfonamido, (alquil C1-6)amino, (alquil C1-6)amido, -R8, -CO2R8, -COR8, (alquil C1-6)sulfonamido(alquilo C1-6), (alquil C1-6)amido(alquilo C1-6), arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido(alquilo C1-6), arilcarboxamido(alquilo C1-6), arilo, aroílo, aroíl(alquilo C1-6), aril(alcanoílo C1-6), o un grupo -NR6R7, -(alquil C1-6)-NR6R7, -(cicloalquil C3-8)-NR6R7, -CONR6R7, -NR6COR7, -NR6SO2R7, -OCONR6R7 , -NR6CO2R7, -NR8CONR6R7 o -SO2NR6R7 (en donde R6, R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo o heteroarilo, o -NR5R6 puede representar un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno, en donde dichos grupos R5, R6 y R7 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes (por ejemplo, 1, 2 ó 3) que pueden ser los mismos o diferentes, y que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, amino, =O o trifluorometilo); o sus solvatos; en donde dicho compuesto no es 7-amino-3-ciclopropil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina.
申请公布号 ES2299896(T3) 申请公布日期 2008.06.01
申请号 ES20040803989T 申请日期 2004.12.15
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人 BAILEY, NICHOLAS;BAMFORD, MARK, JAMES;DEAN, DAVID KENNETH;PICKERING, PAULA, LOUISE;WILSON, DAVID, MATTHEW;WITHERINGTON, JASON
分类号 C07D223/16;A61K31/55;A61P25/28;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D471/04 主分类号 C07D223/16
代理机构 代理人
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