新抗菌化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物,申请号CN03804432.3-传众专利搜索

发明名称	新抗菌化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物
摘要	本发明涉及式(I)的新三唑化合物、其衍生物、其类似物、其互变形式、其区域异构体、其旋转异构体、其立体异构体、其多晶型物、其药物上可接受的盐、其药物上可接受的溶剂化物和含有它们的药物组合物。更具体地说，本发明涉及通式(I)的新三唑类、其衍生物、其类似物、其互变形式、其区域异构体、其旋转异构体、其立体异构体、其多晶型物、其药物上可接受的盐、其药物上可接受的溶剂化物和含有它们的药物组合物。
申请公布号	CN100390156C	申请公布日期	2008.05.28
申请号	CN03804432.3	申请日期	2003.01.15
申请人	雷迪实验室有限公司	发明人	J·达斯;S·纳特桑;S·特雷汉;J·伊克巴勒;S·K·马加迪;N·V·S·R·马米迪;R·拉马努詹
分类号	C07D249/06(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D401/10(2006.01);C07D295/12(2006.01);A61K31/4192(2006.01);A61P31/00(2006.01)	主分类号	C07D249/06(2006.01)
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	顾颂逦
主权项	1.通式(I)的化合物，或其药物上可接受的盐：<img file="C038044320002C1.GIF" wi="720" he="252" />其中R<sup>1</sup>代表：卤素；叠氮基；硫醇；异硫氰酸酯；异吲哚-1，3-二酮；NHR<sup>4</sup>，其中R<sup>4</sup>代表氢原子或取代或未被取代的基团，所述的取代或未被取代的基团选自(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)酰基、硫代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧羰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷氧基硫代羰基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯氧基羰基，(C<sub>2</sub>-C<sub>10)</sub>链烯基羰基、杂芳基、芳氧羰基、杂芳基羰基、杂芳基硫代羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基硫代羰基、(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯氧基硫代羰基、芳氧基硫代羰基、-C(＝O)-C(＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-C(＝O)-C(＝O)-芳基、-C(＝O)-C(＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、-C(＝O)-C(＝O)-芳氧基、-C(＝O)-C(＝S)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-C(＝O)-C(＝S)-芳基、-C(＝S)-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-C(＝S)-NH<sub>2</sub>、-C(＝S)-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-C(＝S)-N-((C<sub>1</sub>-C<sub>10)</sub>烷基)<sub>2</sub>、-C(＝S)-NH-(C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>)链烯基、-C(＝S)-C(＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、-C(＝S)-C(＝O)-芳氧基、-C(＝S)-C(＝O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-C(＝S)-C(＝S)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-C(＝S)-C(＝S)-芳基、-C(＝S)-NH-C(＝O)-芳基、-C(＝S)-NH-芳烷基、-C(＝S)-NH-杂芳烷基、-C(＝NH)-NH<sub>2</sub>、-C(＝NH)-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-C(＝NH)-芳基、-S(O)<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-S(O)<sub>2</sub>芳基、硫代吗啉基硫代羰基、吡咯烷基硫代羰基或-C(＝O)-N(R′R″)，其中R′和R″一起形成含有氮和任选含有一个或两个其它选自O、S或N的杂原子的取代或未被取代的5或6元杂环；OR<sup>5</sup>，其中R<sup>5</sup>代表氢；取代或未被取代的基团，这些基团选自(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)酰基、杂芳基、-S(O)<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、-S(O)<sub>2</sub>芳基或-C(＝S)-S-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>，其中-(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>一起代表含有氮和任选含有一个或两个其它选自O、S或N的杂原子的取代或未被取代的5或6元杂环；R<sup>2</sup>与R<sup>3</sup>相同或不同且独立地代表氢、卤原子、取代或未被取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、氰基、硝基、SR<sup>a</sup>、NR<sup>a</sup>、OR<sup>a</sup>，其中R<sup>a</sup>代表取代或未被取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；Z代表S、O、S(O)<sub>n</sub>，其中n代表1-2、C(R<sup>p</sup>)<sub>2</sub>，其中R<sup>p</sup>代表氢或-(R<sup>p</sup>)<sub>2</sub>一起代表任选含有一个或两个其它选自氧原子的杂原子的取代或未被取代的5或6元杂环、-S＝NR、-S(＝O)＝NR，其中R代表氢或取代或未被取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>和Y<sup>3</sup>相同或不同且独立地代表氢、卤素、氰基、硝基、甲酰基、羟基、氨基或取代或未被取代的基团，所述的取代或未被取代的基团选自(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧羰基、羧基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基羰基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、芳基羰基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基羰基氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、一(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氨基、芳氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基或杂环烷基；或Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>或Y<sup>3</sup>中的任意一个或两个可以代表＝O、＝S、取代或未被取代的＝NOH；或<img file="C038044320003C1.GIF" wi="320" he="87" />
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