发明名称 作为NK3拮抗剂的喹啉衍生物
摘要 本发明披露式I化合物或其可药用盐、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物及其使用方法,其中R<SUP>1</SUP>、A、R<SUP>2</SUP>、n、R<SUP>3</SUP>、m、R<SUP>5</SUP>和q如说明书所定义。
申请公布号 CN101189211A 申请公布日期 2008.05.28
申请号 CN200680019673.5 申请日期 2006.05.30
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 R·托马斯·辛普森;詹姆斯·康;S·杰弗里·艾伯特;克里斯托巴尔·阿尔汉布拉;M·杰勒德·凯瑟;M·詹姆斯·伍兹;李燕
分类号 C07D215/52(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61P25/18(2006.01);A61P25/24(2006.01);A61P3/04(2006.01) 主分类号 C07D215/52(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 封新琴
主权项 1.式I化合物或其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐,<img file="S2006800196735C00011.GIF" wi="860" he="599" />其中:R<sup>1</sup>选自H、C<sub>1-6</sub>烷基-、C<sub>3-6</sub>环烷基-、C<sub>1-6</sub>烷基-C(O)-或C<sub>1-4</sub>烷基OC(O)-;A为苯基或C<sub>3-7</sub>环烷基-;n为1、2或3;R<sup>2</sup>在每种情况下独立选自H、-OH、-NH<sub>2</sub>、-CN、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基-、C<sub>3-7</sub>环烷基-、C<sub>1-6</sub>烷氧基-和C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基-;R<sup>3</sup>在每种情况下独立选自H、-OH、-NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基-、C<sub>1-6</sub>烷氧基-和C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基-;m为1、2或3;R<sup>5</sup>在每种情况下独立选自H、-OH、-CN、卤素、-R<sup>6</sup>、-OR<sup>6</sup>、-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、-SR<sup>6</sup>、-SOR<sup>6</sup>和-SO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>;q为1、2或3;其中:R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>在每种情况下独立选自H、C<sub>1-6</sub>直链或支链烷基、C<sub>2-6</sub>直链或支链烯基、C<sub>2-6</sub>直链或支链炔基和具有零个、一个或两个双键或三键的C<sub>3-7</sub>环碳基,其中所述基团是未取代的,或被选自-OH、=O、-NH<sub>2</sub>、-CN、卤素、芳基和C<sub>1-3</sub>烷氧基-中的一个或多个基团取代;以及当R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>为烷基、环烷基、烷氧基或烷氧基烷基时,所述基团是未取代的,或具有1、2、3、4或5个各自独立选自-OH、-NH<sub>2</sub>、-CN、苯基和卤素的取代基。
地址 瑞典南泰利耶