| 发明名称 | 一种盐酸帕洛诺司琼的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种盐酸帕洛诺司琼的新合成方法，所述方法包括如下步骤：1)将(S)－四氢萘甲酸与二氯亚砜和(S)－3－氨基－奎宁环胺反应，获得(S，S)－奎宁环四氢萘甲酰胺；2)将(S，S)－奎宁环四氢萘甲酰胺与还原剂和三氟化硼乙醚反应，获得(S，S)－四氢萘甲基奎宁环胺；3)将(S，S)－四氢萘甲基奎宁环胺与氯甲酸三氯甲酯反应后，加入三氟化硼乙醚溶液反应，产物加入盐酸和水反应，获得盐酸帕洛诺司琼，合成路线如上所示，其中a：SOCl<SUB>2</SUB>，(S)－3－aminoquinuclidineb：NaBH<SUB>4</SUB>，BF<SUB>3</SUB>·OEt<SUB>2</SUB>c：BF<SUB>3</SUB>·OEt<SUB>2</SUB>，ClCO<SUB>2</SUB>CCl<SUB>3</SUB>。 | ||
| 申请公布号 | CN101186607A | 申请公布日期 | 2008.05.28 |
| 申请号 | CN200610156874.1 | 申请日期 | 2006.11.15 |
| 申请人 | 深圳海王药业有限公司 | 发明人 | 唐田;吴永福;吴筱昆;朱丹;黄传贯;刘碧秀 |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01) | 主分类号 | C07D453/02(2006.01) |
| 代理机构 | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 | 代理人 | 黄韧敏 |
| 主权项 | 1.一种盐酸帕洛诺司琼的合成方法，反应过程依次包括：1)将(S)-四氢萘甲酸与二氯亚砜和(S)-3-氨基-奎宁环胺反应，获得(S，S)-奎宁环四氢萘甲酰胺；2)将(S，S)-奎宁环四氢萘甲酰胺与还原剂和三氟化硼乙醚反应，获得(S，S)-四氢萘甲基奎宁环胺；3)将(S，S)-四氢萘甲基奎宁环胺与氯甲酸三氯甲酯反应后，加入三氟化硼乙醚溶液反应，产物加入盐酸和水反应，获得盐酸帕洛诺司琼，合成路线为：<img file="A2006101568740002C1.GIF" wi="1273" he="750" />其中a：SOCl<sub>2</sub>，(S)-3-aminoquinuclidineb：NaBH<sub>4</sub>，BF<sub>3</sub>·OEt<sub>2</sub>c：BF<sub>3</sub>·OEt<sub>2</sub>，ClCO<sub>2</sub>CCl<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 518054广东省深圳市南山区高新技术北区朗山二路海王工业城 | ||