| 发明名称 | 用于治疗精神分裂症的四氢－吡啶并氮杂－8－酮和相关化合物 | ||
| 摘要 | 公开了式1的化合物，其中G、D、A、Q、Y、Z和R<SUP>1</SUP>至R<SUP>10</SUP>在说明书中有定义。还描述了制备式1的化合物的方法，制备所述化合物中采用的中间体，以及含有这类化合物的药物组合物和它们在治疗中枢神经系统障碍和其它障碍中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101189237A | 申请公布日期 | 2008.05.28 |
| 申请号 | CN200680019740.3 | 申请日期 | 2006.03.20 |
| 申请人 | 沃尼尔·朗伯有限责任公司 | 发明人 | D·A·菲沃;D·S·约翰森;J·T·雷派恩;A·D·怀特 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61K31/551(2006.01) | 主分类号 | C07D471/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 郭建新 |
| 主权项 | 1.式1的化合物<img file="S2006800197403C00011.GIF" wi="1357" he="620" />或其可药用的盐，其中G是选自如下式(i)或式(ii)的基团：<img file="S2006800197403C00012.GIF" wi="1345" he="589" />而且其中：A是-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O-、或-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NH-，其中m是从3到5的整数，其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>-的碳原子中的两个任选地由一个双键连接，而且其中-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O-和-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NH-的碳或氮原子中一个或两个可以任选地和独立地被甲基或乙基取代；D是N、C或CH，条件是，当D是N时，每个与D连接的碳原子是通过一个单键连接的；J和K独立地选自N、CH和C；Q、Y和Z独立地选自N或C；V和W独立地是N、C或CH；环AA是饱和的或不饱和的5-、6-或7-元碳环，其中环AA中没有与基团(ii)的6-元芳环共享的碳原子中的一、二或三个可以任选地和独立地被氮、氧或硫原子替代；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自氢、卤、氰基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的烷基部分是直链或支化的而且也可以任选地被一至三个氟原子取代而且也可以任选地被氨基或羟基取代基取代，条件是，当Q是N时，R<sup>1</sup>不存在，而且当Y是N时，R<sup>2</sup>不存在；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自氢、氟、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的烷基部分是直链或支化的；条件是，当Z是N时，R<sup>8</sup>不能是氟或羟基，而且当Z是N时，R<sup>9</sup>不存在；R<sup>10</sup>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的烷基部分是直链或支化的；R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>独立地选自氢、卤、-(＝O)CH<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、芳基和芳氧基，其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基和-C(＝O)CH<sub>3</sub>基团中的烷基部分以及芳基和芳氧基部分可以任选地被一至三个氟原子取代而且还可以任选地被氨基或羟基取代基取代；R<sup>16</sup>和R<sup>17</sup>独立地选自氢、卤、氰基、氧代、羟基、-C(＝O)CH<sub>3</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基，其中所述(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的烷基部分，以及-C(＝O)CH<sub>3</sub>基团可以任选地被一至三个氟原子取代而且也可以任选地被氨基或羟基取代基取代。 | ||
| 地址 | 美国纽约 | ||