作为p38激酶抑制剂的芳基胺取代的二环杂芳族化合物

摘要

描述了式(1)的二环杂芳族衍生物，其中：连接A和C(R^a)的虚线是存在的，代表一条键，而且A是-N＝原子或-C(R^b)＝基团，或者该虚线是不存在的，而且A是-N(R^b)-或-C(R^b)(R^c)-基团；X是-O-、-S-或取代的氮原子，或者-S(O)-、-S(O₂)-或-NH-基团；Y是氮或取代的碳原子或-CH＝基团；n是零或整数1；Alk¹是可选被取代的脂族或杂脂族链；L¹是共价键或者连接原子或基团；Cy¹是氢原子或者可选被取代的环脂族、多环脂族、杂环脂族、多杂环脂族、芳族或杂芳族基团；Ar是可选被取代的芳族或杂芳族基团；其余取代基是如说明书所定义的。这些化合物是有力的选择性p38激酶抑制剂，用于预防和治疗免疫或炎性障碍。

主权项

1.一种化合物，它是式(1)化合物或其盐、溶剂化物或水化物：其中：连接A和C(R^a)的虚线是存在的，代表一条键，而且A是-C(R^b)＝基团；R^a和R^b各自是氢原子；R是氢原子；X是-S-原子；Y是基团-CH＝或-C(R¹⁰)＝；R¹⁰是-CN、-CONH₂、-CONHet¹或-CO₂Alk⁶基团；-NHet¹表示吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基或噻唑烷基，这些基团中任何一个任选地被羟基或羧基取代；Alk⁶是直链或支链C_1-8烷基；n是零或整数1；Alk¹是-CH₂-或-CH₂CH₂-链；L¹是共价键；Cy¹是任选被取代的环脂族、芳族或杂芳族基团；Ar是任选被取代的芳族或杂芳族基团；前文提到的环脂族基团是选自环丙基、环丁基、环戊基和环己基的C_3-7环烷基；前文提到的芳族基团是苯基；前文提到的杂芳族基团选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三嗪基和吲哚基；前文提到的Cy¹和Ar上的任选的取代基选自卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基、氰基、酯化的羧基、硝基、氨基、-NHCH₃、-N(CH₃)₂、-C(O)CH₃和-NHCOCH₃。