多足酮的全合成

摘要

本发明提供了通式(I)的化合物或其药用盐、衍生物、前药或立体异构体：其中，R所定义的取代基各自独立地选自H、SiR′₃、SOR′、SO₂X、C(＝O)R′、C(＝O)O R′、C(＝O)NR′、取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、芳基、杂芳基或者芳烷基；基团R′选自取代或未取代的烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、氨基烷基、芳基、芳烷基或者杂环基；且基团R″选自H、OH、OR′、OCOR′、SH、SR′、SOR′、SO₂R′、NO₂、NH₂、NHR′、N(R′)₂、NHCOR′、N(COR′)₂、NHSO₂R′、CN、卤素、C(＝O)H、C(＝O)R′、CO₂H、CO₂R′、CH₂OR、取代或未取代的烷基、取代或未取代的卤代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基和取代或未取代的杂芳香基；附带条件为该化合物不是US 5,514,708的化合物1、3或4。该化合物具有抗肿瘤活性。本发明还提供了合成路径。

主权项

1.通式I的化合物或其药用盐、衍生物、或立体异构体，其中，R所定义的取代基各自独立地选自H、SiR′₃、SOR′、SO₂R′、C(＝O)R′、C(＝O)OR′、C(＝O)NR′、取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂链烯基、取代或未取代的C₂-C₁₂炔基、C₆-C₁₈芳基、包含1、2或3个选自N、O或S的杂原子的杂芳基或者C₇-C₃₀芳烷基；基团R′选自取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂链烯基、取代或未取代的C₂-C₁₂炔基、氨基烷基、C₆-C₁₈芳基、C₇-C₃₀芳烷基或者包含1、2或3个选自N、O或S的杂原子的杂环基；且基团R″选自H、OH、OR′、OCOR′、SH、SR′、SOR′、SO₂R′、NO₂、NH₂、NHR′、N(R′)₂、NHCOR′、N(COR′)₂、NHSO₂R′、CN、卤素、C(＝O)H、C(＝O)R′、CO₂H、CO₂R′、CH₂OR、取代或未取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未取代的卤代烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂链烯基、取代或未取代的C₁-C₁₂亚烷基、取代或未取代的C₂-C₁₂炔基、取代或未取代的C₆-C₁₈芳基、取代或未取代的C₇-C₃₀芳烷基和取代或未取代的包含1、2或3个选自N、O或S的杂原子的杂芳香基；所述取代基选自卤素，氰基，羟基，硝基，叠氮基，酰胺基，C₁-C₁₂烷基，C₂-C₁₂链烯基，C₂-C₁₂炔基，烷氧基，芳氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，氨基烷基，C₆-C₁₈芳基和包含1、2或3个选自N、O或S的杂原子的杂环基；附带条件为该化合物不是下列化合物：或