| 发明名称 | 新颖哌啶羧酸酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明关于新颖的哌啶羧酸酰胺衍生物及其用作制备医药组合物的活性成份的用途。本发明亦关于包括用于制备此等新颖化合物的方法、包含此等化合物的医药组合物及使用此等化合物作为肾素抑制剂的相关方面。 | ||
| 申请公布号 | CN101184733A | 申请公布日期 | 2008.05.21 |
| 申请号 | CN200680018251.6 | 申请日期 | 2006.05.23 |
| 申请人 | 埃科特莱茵药品有限公司 | 发明人 | 奥利维尔·贝曾康;克里斯托夫·博斯;丹尼尔·比尔;奥斯汀·智－宇·陈;奥利维尔·考民伯伊夫;丹尼尔·杜比;瓦尔特·菲施利;考里纳·格里索斯托米;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德－比洛斯泰恩;蒂埃里·西费朗;迈克尔·蒂里恩;托马斯·韦勒 |
| 分类号 | C07D211/78(2006.01);C07D401/10(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D471/08(2006.01);A61K31/451(2006.01);A61P9/00(2006.01) | 主分类号 | C07D211/78(2006.01) |
| 代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 | 代理人 | 徐小琴 |
| 主权项 | 1.一种由式(I)的哌啶羧酸酰胺组成的群中选出的化合物：<img file="S2006800182516C00011.GIF" wi="953" he="664" />其中W为苯基环或含有一至四个氮原子的六员、非苯并稠合芳香环，其中该环于对位经V取代；V代表一个键；-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-；-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-；-CH<sub>2</sub>-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>-；-(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>-A-；-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>u</sub>-；-A-(CH<sub>2</sub>)<sub>v</sub>-B-；-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-；-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-CH<sub>2</sub>-；-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-；-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-；-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-；-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-CH<sub>2</sub>-；-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-；-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-A-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-B-；-O-CH<sub>2</sub>-CH(OCH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-；-O-CH<sub>2</sub>-CH(CH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-；-O-CH<sub>2</sub>-CH(CF<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-；-O-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-；-O-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-O-；-O-C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-；-O-CH<sub>2</sub>-CH(CH<sub>3</sub>)-O-；-O-CH(CH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-；-O-CH<sub>2</sub>-C(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)-O-；或-O-C(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>)-CH<sub>2</sub>-O-；A及B独立的代表-O-或-S-；U代表未经取代的芳基；经单-、双-、三-或四取代的芳基，其中该等取代基独立的由下列组成的群中选出：卤素、烷基、烷氧基及-CF<sub>3</sub>；或经单-、双-或三-取代的杂芳基，其中该等取代基独立的由下列组成的群中选出：卤素、烷基、烷氧基及-CF<sub>3</sub>；Q代表亚甲基或亚乙基；M代表芳基、喹啉基、异喹啉基、二氢喹啉基或四氢喹啉基，其中该等基团视需要可经独立的由下列组成的群中选出的取代基单-或双-取代：烷基；烷氧基；-OCF<sub>3</sub>；-CF<sub>3</sub>；羟基-烷基；卤素；烷基-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CH<sub>2</sub>-；烷基-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-4</sub>-O-；R′<sub>2</sub>N-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CH<sub>2</sub>-，其中R′独立的由下列组成的群中选出：氢、烷基(视需要经一、二或三个氟原子取代)、环丙基、环丙基-甲基、-C(＝O)O-R″、及-C (＝O)-R″，其中R″为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、-CF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>-CF<sub>3</sub>或环丙基；及RNH-C(＝O)-(O)<sub>0-1</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>0-4</sub>-CH<sub>2</sub>-，其中R为烷基或环丙基；R<sup>1</sup>代表烷基或环烷基；n为整数0或1；r为整数3、4、5或6；s为整数2、3、4或5；t为整数1、2、3或4；u为整数1、2或3；及v为整数2、3或4；及光学纯对映异构物、对映异构物的混合物例如外消旋物、非对映异构物、非对映异构物的混合物、非对映异构性外消旋物、非对映异构性外消旋物的混合物和内消旋形式，以及此等化合物的盐类和溶剂合物及形态学的形式。 | ||
| 地址 | 瑞士阿施威尔 | ||