发明名称 PIRIDOPIRAZINAS Y SU USO COMO MODULADORES DE QUINASAS
摘要 Derivados de pirido[2,3]pirazina de las formulas generales (1) y (2) y sus sales, derivados o análogos, sus solvatos, hidratos, formas polimorficas y profármacos pueden estar presente en forma de sus racematos, en forma de sus enantiomeros y/o diastereomeros puros o en forma de mezclas de estos enantiomeros y/o diastereomeros o en forma de tautomeros; en donde los sustituyentes se definen en la descripcion. Estos compuestos presenta las siguientes actividades: citostática, antiinflamatoria, analgésica, anti-VIH, antirreumática, antiartrítica, nootropica, neuroprotectiva, antipsoriática, inmunosupresiva, vasotropica, antidiabética, nefrotropica, oftalmologica, antiasmática, antialérgica, antiarterioesclerotica, sobre el corazon, cerebroprotectivo, anoréctico, antianginal e hipotensivo. El mecanismo de accion actua modulando las rutas de transduccion de senales que involucran quinasas, particularmente receptores de tirosinquinasas, quinasas, Ser/Thr, Tyr citoplasmáticas o quinasas lipídicas. El compuesto 1-(3-ciclopropiletinil-pirido2,3-b]pirazin-6-il)-3-etil urea presento una IC50 contra la quinasa erk2 de 5, 8 mu M y contra la quinasa P13Kalpa de 16.8mu M.
申请公布号 AR060010(A1) 申请公布日期 2008.05.21
申请号 AR2006P104949 申请日期 2006.11.13
申请人 ZENTARIS GMBH 发明人 CZECH, MICHAEL;SCHUSTER, TILMANN;GUENTHER, ECKHARD;SEIPELT, IRENE;CLAUS, ECKHARD;POLYMEROPOULOS, EMMANUEL
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;C07F9/656;A61K31/498;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
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