新颖的MCHR1拮抗剂以及它们用于治疗MCHR1介导的病症和疾病的用途

摘要

式I化合物或其药用盐，式中R¹、D、R²、A和R³如说明书中所述，制备方法，包含它的组合物及其使用方法。

主权项

1.式I化合物或其体内可水解的前体或药用盐：式中：D选自-CH₂-或-O-，及R¹选自-C_1-6亚烷基-NR⁵R⁶，其中R⁵和R⁶各自独立地选自氢或-C_1-6烷基，或者R⁵和R⁶与其相连的N一起选自吗啉代或式II基团其中m为1、2或3，且式II基团任选被＝O取代；或者，R¹选自：其中R⁴选自氢，-C_1-6烷基，-C_3-8环烷基，-C_3-8环烷氧基烷基或苄基，且n为1、2或3，R²选自氢，-C_1-6烷基或C_3-8环烷基；A选自-CH₂-或-C(＝O)-；R³各自独立地选自氢，卤素，-CN，-NO₂，-CF₃，-CONR⁷R⁸，-S(O)_nR⁷，-NR⁷R⁸，-CH₂NR⁷R⁸，-OR⁷，-CH₂OR⁷，-NC(＝O)R⁷，-CO₂R⁷，-C_1-6烷基，-C_2-6烯基，-C_2-6炔基，-C_1-6烷氧基，-C_3-8环烷基，-O-CH₂-O-，或者-G-Ar，其中G为-O-，-CH₂-，-O-CH₂-或者化学键，及Ar选自具有0、1或2个氮原子，0或1个氧原子以及0或1个硫原子的5-或6-元芳环或杂芳环，或者选自具有0、1、2或3个氮原子，0或1个氧原子以及0或1个硫原子的8-、9-或10-元稠合的芳环或杂芳环系；其中Ar是未取代的或者具有1、2或3个取代基，所述取代基各自独立地选自-C_1-6烷基，-C_2-6烯基，-C_2-6炔基，卤素，-CN，-NO₂，-CF₃，-CONR⁷R⁸，-S(O)_nR⁷，-NR⁷R⁸，-CH₂NR⁷R⁸，-OR⁷，-CH₂OR⁷，-NC(＝O)R⁷或者-CO₂R⁷；其中R⁷和R⁸独立地选自氢，-C_1-6烷基，-C_1-6烷氧基或-C_3-8环烷基，条件是所述化合物不为N-[3-(1-甲基-哌啶-4-基氧基)-苄基]-3-苯氧基-苯甲酰胺或者N-[3-(1-甲基-哌啶-4-基氧基)-苄基]-4-苯氧基-苯甲酰胺。