الملخص: يختص الاختراع الحالي بالمركبات ذات الصيغة (I):وأشكال أيزوميرية فراغية كيميائيا isomeric stereochemically منهم شكل N- أكسيد N-oxide أو ملح إضافة حمض acid مقبول صيدلانيا pharmaceutically منهم، حيث تكون = a1 = a2 - a3 -a4 عبارة عن شق ثنائي التكافؤ وفيه واحد أو اثنين من a١ حتى a4 تكون نيتروجين nitrogenوالمتبقي من a1 حتى a4 يكون = Z1-Z2- ، -CH- تكون شق ثنائي التكافؤ ؛ A تكون شق ثنائي التكافؤ له الصيغة -N(R6)- Alk2- ألك٢ -أو حلقة متغايرة مشبعة ذات ٥ ، ٦ أو ٧ أفرع تحتوي على واحد أو اثنين ذرة نيتروجين nitrogen atoms ؛ تختار R1 ، R2 و R3 باستقلالية من الهيدروجين hydrogen ، ألكيل به ١-٦ ذرات كربون C1-6alkyl ، هيدروكسي hydroxy ، هالو halo ومثيلاتهم ؛ تكون ألك ١ Alk١ وألك ٢ Alk2 مستبدلة اختياريا بألكان داييل به ١-٦ ذرات كربون-C١ 6alkanediyl ؛ R5 تكون شق له الصيغة:حث n تكون ١ أو ٢ ؛ P1 تكون صفر و P2 تكون ١ أو ٢ أو P1 تكون ١ أو ٢ و p2 تكون صفر ؛ X تكون أكسجين oxygen ، كبريت sulfur أو NR9= ؛ Y2 تكون أكسجين oxygen أو كبريت sulfur ؛ R7 تكون هيدروجين hydrogen ، ألكيل به ١-٦ ذرات كربون C1-6alkyl ، ألكيل حلقي به ٣-٦ ذرات كربون C3-6cycloaltyl ، فنيل phenyl أو فنيل مثيل phenylmethyl ؛ R8 تكون ألكيل به 6-1 ذرات كربون C1-6alkyl ، ألكيل حلقي به ٣-٦ ذرات كربون phenyl فنيل ، C3-6Cycloalkyl أو فنيل مثيل phenylmethyl ؛ R9 تكون سيانو cyano ، ألكيل به ١-٦ ذرات كربون C1-6alkyl ، ألكيل حلقي به ٣-٦ ذرات كربون C3-6cyclo-alkyl ، ألكيل ك١-٦ أوكسي كربونيل C1-6alkyloxycarbonyl أو أمين كربونيل aminocarbonyl ؛R10 تكون هيدروجين hydrogen أوألكيل به ١-٦ ذرات كربون C1-6alkyl ؛ و Q تكون شقثنائي التكافؤ . تذكر عمليات تحضير المنتجات المذكورة ، الصياغات المتضمنة تلك المنتجات واستخدامها كدواء ، بصفة خاصة لعلاج الحالات المرتبطة بتشويش التكيف القاعي.
申请公布号
SA2014(B1)
申请公布日期
2008.05.21
申请号
SA01220442
申请日期
2001.10.10
申请人
Janssen Pharmaceutica N. V.
发明人
leopold, de bruyn marcel frans;jesus, alcazar -vaca manuel;ignacio, andres- gil jose;javier, fernandes -dadea francisco;maria, matesanz- ballesteros;manuel, bartolome- nebreda jose;kristof, van emilin