| 摘要 |
NOVOS DERIVADOS DE BENZOIL URéIA Os novos derivados de benzoil uréia da fórmula (I) em que o significado de X e Y são, independentemente, um átomo de hidrogênio, hidróxi, benzilóxi, amino, nitro, C~ 1~-C~ 4~ alquil-sulfonamido opcionalmente substituído por um átomo de halogênio ou átomos de halogênio, C~ 1~-C~ 4 alcanoilamido opcionalmente substituído por um átomo de halogênio ou átomos de halogênio, C~ 1~-C~ 4~ alcóxi, aroil-carbamoíla opcionalmente substituída por um átomo de halogênio ou C~ 1~-C~ 4~ alquila ou um grupo C~ 1-C~ 4 alcóxicarbonila ou os grupos X e Y vizinhos opcionalmente formam, junto com um ou mais heteroátomos idênticos ou diferentes adicionais e -CH= e/ou grupos -CH~ 2~-, um anel homo- ou heterocíclico de 4-7 elementos opcionalmente substituído, de preferência um anel de morfolina, pirrola, pirrolidina, oxo- ou tioxo-pirrolidina, pirazola, pirazolidina, imidazola, imidazolidina, oxo- ou tioxo-imidazola ou imidazolidina, 1,4-oxazina, oxazola, oxazolidina, triazola, oxo- ou tioxo-oxazolidina ou 3-oxo-l,4-oxazina, V e Z são, independentemente, um átomo de hidrogênio ou halogênio, ciano, C~ 1~-C~ 4~ alquila, C~ 1~-C~ 4~ alcóxi, trifluorometila, hidróxi ou um grupo carboxila opcionalmente esterizado, W é um átomo de oxigênio, bem como um grupo C~ 1~-C~ 4~ alquileno, C~ 2~-C~ 4~ alquenileno, aminocarbonila, -NH-, -N(alquil)-, -CH~ 2~O-, -CH~ 2-, -CH (OH)-, -OCH~ 2~-, - em que o significado de alquila é um grupo C~ 1~- C~ 4~ alquila-, as ligações pontilhadas ( ----- ) representam ligações simples C-C, então, U é um grupo hidróxi ou um átomo de hidrogênio ou, quando W é um grupo é C~ 1-C~ 4~ alquileno ou C~ 2~-C~ 4~ alquenileno, então, uma das ligações pontilhadas ( ----- ) podem representar uma outra ligação dupla C-C e, nesse caso, U significa um par de elétrons, o qual participa na ligação dupla e antípodos ópticos, misturas racêmicas e os sais dos mesmos são antagonistas altamente eficazes e seletivos do receptor de NMDA e, além disso, a maioria dos compostos são antagonistas seletivos do subtipo NR2B de receptor de NMDA. Além disso, objetivos da presente invenção são as composições farmacêuticas contendo novos derivados de benzoil uréia da fórmula (I) ou antípodos ópticos, misturas racêmicas e os sais dos mesmos como ingredientes ativos e processos para a produção desses compostos e composições farmacêuticas.
|
