| 摘要 |
<p>Foreliggende oppfinnelse angår amid- og urinstoff-derivater av heteroaryl-substituerte diazatricykloalkaner med formel (I) med definisjonene angitt i beskrivelsen, farmasøytiske preparater omfattende forbindelsene, metoder for fremstilling av forbindelsene og metoder for behandling ved anvendelse av forbindelsene. Mer spesifikt involverer metodene for behandling modulering av aktiviteten til a7 nAChR undertype ved administrering av én eller flere av forbindelsene for å behandle eller forhindre lidelser mediert av a7 nAChR undertype. Diazatricykloalkaner består typisk av et 1-azabicyklooktan kondensert til en pyrrolidin-ring. Substituent heteroarylgrupper er 5- eller 6-leddede heteroaromatiske ringgrupper, så som 3-pyridinyl- og 5-pyrimidinylgrupper, som er tilknyttet direkte til diazatricykloalkanet. Det sekundære nitrogen i pyrrolidingruppen er substituert med en arylkarbonyl- (amidtype derivat) eller arylaminokarbonyl- (N-arylkarbamoyl) (urinstoff-type derivat) gruppe. Forbindelsene er fordelaktige for terapeutiske anvendelser som krever selektiv interaksjon ved visse nAChR undertyper. Dvs. forbindelsene modulerer aktiviteten til visse nAChR undertyper, spesielt a7 nAChR undertype og har ikke merkbar aktivitet mot muskarine reseptorer. Radioaktivt merkede versjoner av forbindelsene kan anvendes for diagnostiske metoder. (I)</p> |
