摘要 |
<p>Un compuesto de fórmula (A): (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en donde: R f1 es hidrógeno o R f1 y R f2 juntos forman un enlace; R f2 es hidrógeno o R f2 forma un enlace con R f1 o R x ; cada uno de R x y R y independientemente es hidrógeno, flúor o un grupo alifático C1 - 6 opcionalmente sustituido: o R x y R y , considerados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo cicloalifático de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituido; G es hidrógeno, un grupo alifático opcionalmente sustituido o el anillo B cuando R f1 es hidrógeno; y G es hidrógeno, -OR 5 , -N(R 4 )2, -SR 5 , un grupo alifático opcionalmente sustituido o el anillo B cuando R f1 y R f2 forman juntos un enlace; el anillo A es un anillo arilo, heteroarilo, cicloalifático o heterociclilo de 5 ó 6 miembros sustituido o no sustituido; el anillo B es un anillo arilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalifático sustituido o no sustituido; el anillo C es un anillo arilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalifático sustituido o no sustituido; R a es hidrógeno, -C(O)R 1 , -CO2R 1 , -SO2R 1 , o un grupo alifático C1 - 3 que tiene 0-2 sustituyentes seleccionados independientemente de R 3 ó R 7 ; R e es hidrógeno, -OR 5 , -N(R 4 )2, -SR 5 , -NR 4 C(O)R 5 , -NR 4 C(O)N(R 4 )2, -NR 4 CO2R 6 , -N(R 4 )SO2R 6 , -N(R 4 ) SO2N (R 4 )2 o un grupo alifático C1 - 3 opcionalmente sustituido con R 3 o R 7 ; R 1 es un grupo alifático C1 - 6 o un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; cada R 3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -halo, -OH, -O(alquilo C1 - 3), -CN, -N(R 4 )2, -C(O)(alquilo C1 - 3), -CO2H, -CO2(alquilo C1 - 3), -C(O)NH2 y -C(O)NH(alquilo C1 - 3); cada R 4 es independientemente hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; o dos R 4 en el mismo átomo de nitrógeno, considerados junto con el átomo de nitrógeno, forman un heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido o heterociclilo de 4 a 8 miembros que tiene, además del átomo de nitrógeno, 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, O y S; cada R 5 es independientemente hidrógeno o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo opcionalmente sustituido; cada R 6 es independientemente un grupo alifático o arilo opcionalmente sustituido; y cada R 7 es independientemente un grupo arilo, heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido.</p> |
申请人 |
MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. |
发明人 |
CLAIBORNE, CHRISTOPHER, F.;PAYNE, LLOYD J.;BOYCE, RICHARD J.;SELLS, TODD, B.;STROUD, STEPHEN, G.;TRAVERS, STUART |