发明名称 有机化合物
摘要 本发明涉及游离或可药用形式的式(I)化合物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、m、n、w、X、Y和Q具有本说明书中指定的含义,其可以用于治疗CRTh<SUB>2</SUB>受体介导的病症,特别是炎性或阻塞性气道疾病。
申请公布号 CN101180260A 申请公布日期 2008.05.14
申请号 CN200680017967.4 申请日期 2006.05.22
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 U·贝迪格;B·考克斯;D·简纳斯;C·勒布朗;D·A·桑达姆;K·L·特纳;S·J·沃森
分类号 C07C69/708(2006.01);C07C235/22(2006.01);C07C59/70(2006.01);C07C323/20(2006.01);C07C317/22(2006.01);C07C59/90(2006.01);A61K31/216(2006.01);A61K31/16(2006.01);A61K31/194(2006.01);A61P29/00(2006.01) 主分类号 C07C69/708(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.游离或可药用盐形式的式(I)化合物,<img file="S2006800179674C00011.GIF" wi="854" he="446" />其中Q选自-C(O)OR<sup>6</sup>和-C(O)NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>;R<sup>1</sup>选自OH、R<sup>1</sup>aS-、R<sup>1a</sup>O-和R<sup>1a</sup>NR<sup>9</sup>-,其中R<sup>1a</sup>是<img file="S2006800179674C00012.GIF" wi="413" he="253" />其中R<sup>1b</sup>和R<sup>1c</sup>独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,或与它们所连接的碳原子一起形成二价的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-脂环基团;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地是H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,或与它们所连接的碳原子一起形成二价的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-脂环基团;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>碳环基团、硝基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤烷氧基、羧基、羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基)磺酰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基磺酰基、氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基羰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基羰基,或具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4至10元杂环基团;R<sup>6</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基(C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团)和C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团;R<sup>7</sup>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;R<sup>8</sup>是C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-环烷基;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基(C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团)和C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团;X是-CH<sub>2</sub>-、-CH(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)-、-CO-、-CH(OH)-、-CH(OC<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)-、-C(卤素)<sub>2</sub>-、-O-、-S-、-SO-或-SO<sub>2</sub>-;Y是-O-、-S-、-CH<sub>2</sub>-或-NR<sup>11</sup>(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)-;R<sup>11</sup>选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基(C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团)和C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团;m和n是彼此独立地选自0-3的整数;v是选自1-3的整数;并且w是选自0-3的整数,如果当Q是H时,那么w是选自1-3的整数,条件是所述的式(I)化合物不是[2-(2-羧基甲氧基-5-氯-苄基)-4-氯-苯氧基]-乙酸、[2-(2-羧基甲氧基-5-甲基-苄基)-4-甲基-苯氧基]-乙酸、2-{2-[2-(1-羧基-1-甲基-乙氧基)-5-氯-苄基]-4-氯-苯氧基}-2-甲基-丙酸、2-{2-[(1-羧基乙氧基)-5-氯-3-甲基-苄基]-4-氯-6-甲基-苯氧基}-丙酸、3’,3’-[亚甲基二[(4-甲基-2,1-亚苯基)二-丙酸、2,2’-[亚甲基二[[4-(1,1-二甲基乙基)-2,1-亚苯基]氧基]]二-乙酸二乙酯、2,2’-[亚甲基二[(3,4,6-三氯-2,1-亚苯基)氧基]]二-乙酸、4-[4-氯-2-[(5-氯-2-羟基苯基)甲基]苯氧基]-丁酸一钠盐、4-[4-氯-2-[(4-氯-2,1-亚苯基)氧基]]-丁酸二钠盐、[4-氯-2-[(4-氯-2-羟基苯基)甲基]苯氧基]-乙酸、2,2’-[亚甲基二[(4-氯-2,1-亚苯基)氧基]]二-乙酸、[硫代二[(4,6-二氯-邻-亚苯基)氧基]二-乙酸、3,3’-[亚甲基二[(3,4,6-三氯-邻-亚苯基)氧基]]二-丙酸、2,2’-[亚甲基二[(4-甲基-2,1-亚苯基)氧基]]二-乙酸或2,2’-[亚甲基二[(4-甲基-2,1-亚苯基)氧基]]二-乙酸二乙酯。
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