至少一种形式的文拉法辛的缓释组合物

摘要

本发明涉及至少一种形式的文拉法辛的一种缓释组合物，它是一种延迟控制释放的组合物。该组合物包括了含有至少一种形式的文拉法辛的一个核，小于10％的一种胶凝剂和一种药学上可接受的赋形剂，该种形式的文拉法辛选自以下的组，该组包括文拉法辛、文拉法辛的一种活性代谢物、文拉法辛的一种药学上可接受的盐、文拉法辛的一种活性代谢物的药学上可接受的盐，以及它们的组合。该组合物进一步包括基本上包覆该核的一种缓释包衣，该包衣提供了至少一种形式的文拉法辛的一种延迟控制的释放。

主权项

1.适合于每日一次剂量口服给药的一种延迟控制释放的药物组合物，包括：a)一个核，该核包括以核干重的重量计从约10％到约90％的至少一种形式的文拉法辛，小于10％的一种胶凝剂和任选的常规赋形剂，该至少一种形式的文拉法辛选自以下的组，该组包括文拉法辛、文拉法辛的一种药学上可接受的盐、文拉法辛的一种活性代谢物、文拉法辛的一种活性代谢物的药学上可接受的盐，以及它们的组合；b)基本上包绕所述核的一个缓释包衣，所述包衣包括以该包衣干重的重量计约60％的乙基纤维素，约25％的聚乙烯吡咯烷酮和约15％的一种增塑剂；其中所述组合物提供了所述至少一种形式的文拉法辛的一种延迟控制的释放，从而在使用USP装置1在1000ml的pH6.8的磷酸盐缓冲液中以75rpm在37℃±0.5℃下检测时，该至少一种形式的文拉法辛在约2小时后释放不多于20％，该至少一种形式的文拉法辛在约4小时后释放约15％至约45％，该至少一种形式的文拉法辛在约8小时后释放约55％至约85％，该至少一种形式的文拉法辛在约12小时后释放不少于约65％，并且该至少一种形式的文拉法辛在约16小时后释放不少于约80％。